Tabletės, plėvele dengtos geltonos, apvalios, abipus išgaubtos; skerspjūvyje šerdis yra balta arba beveik balta.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 115 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 40 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 11,2 mg, povidonas (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) - 9 mg, koloidinis silicio dioksidas - 2 mg, magnio stearatas - 2,8 mg.
Plėvelės apvalkalo sudėtis: (hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 0,72 mg, geležies geltonasis oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg) arba (sausas mišinys plėvelės dangai, kurių sudėtyje yra hipromeliozės (60%), talko (20%), titano dioksido (10,33%), makrogolio 4000 (polietilenglikolio 4000) (9%), geležies geltonojo oksido (geležies oksido) (0,67%)) - 8 mg.
15 vnt. - Kontūrinės ląstelių pakuotės (aliuminis / PVC) (2) - kartono pakuotės.
30 vnt - Kontūrinės ląstelių pakuotės (aliuminis / PVC) (1) - kartono pakuotės.
Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių (AT1 tipo) antagonistas, vartojamas per burną. Angiotenzinas II selektyviai jungiasi prie daugelio audinių (kraujagyslių lygiųjų raumenų audinių, antinksčių liaukų, inkstų ir širdies) randamų AT1 receptorių ir atlieka keletą svarbių biologinių funkcijų, įskaitant vazokonstrikciją ir aldosterono išsiskyrimą. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių augimą.
Losartanas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas (E 3174) tiek in vitro, tiek in vivo blokuoja visus angiotenzino II fiziologinius poveikius, nepriklausomai nuo sintezės šaltinio ar kelio. Losartanas selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių: jis nesusijęs su kitų hormonų ir jonų kanalų receptoriais, kurie vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas. Be to, losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), kuris prisideda prie bradikinino degradacijos, todėl netiesiogiai susiję su bradikininu (pvz., Angioedema) atsiranda šalutinis poveikis.
Naudojant losartaną, neigiamo grįžtamojo ryšio dėl renino sekrecijos poveikio nebuvimas padidina renino aktyvumą plazmoje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II koncentraciją plazmoje. Tačiau antihipertenzinis aktyvumas ir aldosterono koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje išlieka, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Nutraukus losartano, plazmos renino aktyvumas plazmoje ir angiotenzino II koncentracija sumažėjo per 3 dienas iki pradinės vertės, nustatytos prieš pradedant vartoti vaistą.
Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didelį afinitetą angiotenzino II receptoriams (AT1 tipas).
Lozartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje bei losartano antihipertenzinis poveikis didėja didėjant vaisto dozei.
Didžiausias antihipertenzinis poveikis atsiranda po 3-6 savaičių po vaisto pradžios.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, proteinurija (daugiau nei 2 g per dieną), be cukrinio diabeto, šio vaisto vartojimas patikimai sumažina proteinuriją, albumino išsiskyrimą ir imunoglobuliną G (IgG).
Moterims po menopauzės, sergančios arterine hipertenzija, kuri 4 savaites vartojo 50 mg losartano dozę per parą, gydymo poveikis prostaglandinų inkstų ir sisteminiam lygiui nebuvo nustatytas.
Losartanas neturi poveikio vegetaciniams refleksams ir neturi ilgalaikio poveikio norepinefrino kiekiui kraujo plazmoje.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, losartanas iki 150 mg per parą dozių nekelia kliniškai reikšmingų trigliceridų, bendro cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio koncentracijos pokyčių. Tomis pačiomis dozėmis losartanas neturi įtakos gliukozės koncentracijai nevalgius. Losartanas sukėlė šlapimo rūgšties koncentracijos sumažėjimą serume (paprastai mažiau nei 0,4 mg / dl), kuris buvo palaikomas ilgalaikio gydymo metu. Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo arterinė hipertenzija sergantiems pacientams, vaisto vartojimo nutraukimo nebuvo, nes padidėjo kreatinino arba kalio koncentracija serume.
Prarijus losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%, suvartojamo maisto kiekis neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija pasiekiama atitinkamai po 1 val. Ir 3-4 val.
Losartanas ir jo aktyvus metabolitas yra susiję su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) daugiau kaip 99%. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Losartanas praktiškai nepatenka į kraujo ir smegenų barjerą.
Losartanas priklauso nuo „pirminio patekimo“ per kepenis, jis metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 izofermentui CYP2C9. Maždaug 14% losartano dozės, skiriamos į veną arba per burną, karboksilo grupėje paverčiama į aktyvų jo metabolitą (EXP3174). Taip pat susidaro biologiškai neaktyvūs metabolitai: du pagrindiniai (dėl hidroksilinto šoninio butilo grandinės) ir mažiau reikšmingi - N-2-tetrazolio gliukuronido.
Lozartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai 600 ml / min ir 50 ml / min. Lozartano ir jo aktyvaus metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai apie 74 ml / min ir 26 ml / min. Vartojant per burną losartaną, apie 4% dozės išsiskiria nepakitę per inkstus ir per 6% dozės išsiskiria pro inkstus kaip aktyvų metabolitą. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi linijinę farmakokinetiką, kai vartojama iki 200 mg losartano. Išgėrus, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje sumažėja daugiausiai eksponuojant galutinį T1/2 atitinkamai apie 2 ir 6-9 val.
Lozartano ir jo metabolitų eliminacija vyksta tulžyje ir inkstuose. Prarijus losartaną, pažymėtą 14 C, apie 35% radioaktyviosios etiketės nustatoma šlapime ir 58% - išmatose.
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse
Lozartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija senyvo amžiaus vyrų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje jaunų vyrų arterinės hipertenzijos sergančių vyrų kraujo plazmoje reikšmingai nesiskiria.
Losartano koncentracija plazmoje buvo 2 kartus didesnė moterims, sergančioms arterine hipertenzija, palyginti su vyrais, sergančiais arterine hipertenzija. Aktyvaus metabolito koncentracija vyrams ir moterims nesiskyrė. Šis akivaizdus farmakokinetikos skirtumas neturi klinikinės reikšmės.
Vartojant losartaną, pacientams, sergantiems lengvo ir vidutinio sunkumo losartano ir jo aktyvaus metabolito alkoholio atsiradimo ciroze, kraujo plazmoje buvo 5 ir 1,7 karto (atitinkamai) didesnis nei jaunų sveikų vyrų savanorių.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas viršija 10 ml / min, losartano koncentracija plazmoje nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra maždaug 2 kartus didesnis nei pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba pacientams, kuriems taikoma hemodializė, aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nepasikeičia. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės būdu nepašalinami iš kraujo.
- sumažinti su širdies ir kraujagyslių ligomis susijusio sergamumo ir mirtingumo riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, pasireiškiančiu dėl sumažėjusio širdies ir kraujagyslių mirtingumo, insulto ir miokardo infarkto atvejų;
- inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu su proteinurija - lėtinti inkstų nepakankamumo progresavimą, pasireiškiantį sumažėjusiu hipercreatininemijos dažniu, galutinio lėtinio inkstų nepakankamumo (CRF), reikalaujančio hemodializės ar inkstų transplantacijos, dažnis, mirtingumas ir sumažėjęs proteinurija;
- Lėtinis širdies nepakankamumas su gydymo nepakankamumu AKF inhibitoriais.
- Padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui;
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
- amžius iki 18 metų;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- sunkus kepenų nepakankamumas (naudojimo patirties nėra);
- vartojant kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusi inkstų funkcija (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml / min).
Atsargiai: kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 taškai už Child-Pugh), hipotenzija, sumažėjęs kraujo tūris (BCC), sutrikusi vandens ir elektrolitų pusiausvyra, hiperkalemija, dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterinė stenozė, inkstų nepakankamumas, po transplantacijos inkstų, aortos ir mitralinės stenozės, obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos, angioedemos anamnezės, sunkus širdies nepakankamumas (IVHA IV klasės funkcinė klasė), išemija. eskaya širdies liga, širdies nepakankamumas, aritmijos, gyvybei grėsmingos, galvos smegenų kraujagyslių liga, pirminė aldosteronizmas, širdies nepakankamumo su kartu yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumo.
Viduje, nepriklausomai nuo valgio.
Vaistas gali būti vartojamas tiek monoterapijoje, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg 1 kartą per parą. Maksimalus antihipertenzinis poveikis pasiekiamas po 3-6 savaičių nuo gydymo pradžios.
Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros dozės.
Pacientams, kuriems yra sumažėjęs kraujotakos kiekis (pvz., Vartojant diuretikus didelėmis dozėmis), pradinė vaisto dozė turėtų būti sumažinta iki 25 mg 1 kartą per parą (žr. Skyrių „Specialios instrukcijos“).
Nereikia pasirinkti pradinės dozės senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant dializuojamus pacientus.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (mažiau kaip 9 balai Child-Pugh skalėje), rekomenduojama skirti vaistą mažesne pradine 25 mg doze 1 kartą per parą hemodializės metu, taip pat pacientams, vyresniems nei 75 metų.
Su arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija sergančių pacientų sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis rizika mažinama
Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per dieną. Ateityje rekomenduojama į hidrochlorotiazidą pridėti arba padidinti Losartano dozę iki 100 mg (atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį (BP)) vienoje ar dviejose dozėse.
Inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu ir proteinurija.
Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg 1 kartą per dieną. Ateityje rekomenduojama padidinti Losartano dozę iki 100 mg 1 kartą per parą, atsižvelgiant į kraujospūdžio mažėjimo laipsnį. Losartaną galima skirti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (diuretikais, lėtais kalcio kanalų blokatoriais, alfa ir beta adrenoblokatoriais, centriniais antihipertenziniais vaistais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilurėjos dariniais, glutazonais ir gliukozidazės inhibitoriais).
Lėtinis širdies nepakankamumas
Pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg 1 kartą per dieną. Paprastai dozė titruojama kas savaitę (ty 12,5 mg 1 kartą per dieną, 25 mg 1 kartą per parą, 50 mg 1 kartą per parą) į įprastą palaikomąją 50 mg dozę 1 kartą per dieną, priklausomai nuo individualios tolerancijos.
Daugeliu atvejų losartanas yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra silpnas ir trumpalaikis, todėl nereikia nutraukti vaisto vartojimo.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Aprašymas 2014 m. Gruodžio 31 d
Šio vaisto sudėtis yra veiklioji medžiaga - 25 mg / 50 mg / 100 mg losartano kalio kiekis, priklausomai nuo vaisto išsiskyrimo formos.
Kadangi naudojamos pagalbinės medžiagos:
Korpusas apima:
Losartanas yra selektyvus, konkurencinis AT1 potipio receptorių blokatoriaus antagonistas įvairiuose audiniuose, įskaitant smegenis, antinksčių žievę, kepenis, inkstus, širdį ir kraujagyslių lygiąją raumenį, mažinantį angiotenzino II poveikį.
Vaisto veikliosios medžiagos įvedimas sumažina bendrą periferinį atsparumą (pakrovimą) ir širdies venų grįžimą (išankstinį krūvį). Losartano poveikis blokuoja visus angiotenzino II fiziologinius poveikius, įskaitant aldosterono išsiskyrimo stimuliavimą. Kraujo spaudimo sumažėjimas vyksta nepriklausomai nuo renino-angiotenzino sistemos būklės. Naudojant šį vaistą, plazmos renino aktyvumas didėja dėl angiotenzino II pašalinimo.
Šio vaisto poveikis buvo patvirtintas tyrimo „Gyvenimas (Losartano intervencija į galutinio poveikio sumažinimą hipertenzijos tyrime) metu, kuriame dalyvavo 9193 žmonės, kenčiantys nuo esminės arterinės hipertenzijos. Tiriamųjų amžius buvo 55–80 metų amžiaus, kurio kraujospūdis buvo 160-200 mm Hg. Gavus Losartaną, šis rodiklis sumažėjo 13%, o tokių pacientų mirtingumas sumažėjo 25%.
Šis vaistas turi hipotenzinį poveikį iš karto po pirmojo geriamojo vaisto vartojimo. Vaisto poveikis atsispindi sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio sumažėjime, kuris pasiekiamas ne ilgiau kaip 6 valandas po vartojimo. Po dienos vaisto poveikis sumažėja. Stabilus hipotenzinis poveikis pasireiškia po 3-6 savaičių vartojant Losartan.
Žmonėms, sergantiems arterine hipertenzija, šis vaistas mažina proteinuriją, albuminą ir imunoglobulino G išskyrimą, be to, veiklioji medžiaga padeda stabilizuoti karbamido kiekį kraujo plazmoje, nedarant įtakos norepinefrino kiekiui plazmoje.
Losartanui būdinga puiki absorbcija iš virškinimo trakto. Svarbus yra veikliosios medžiagos gebėjimas metabolizuoti vieną kartą per kepenis karboksilinant dalyvaujant CYP2C9 izofermentui, tokiu būdu sudarant aktyvų metabolitą.
Sisteminis veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Maždaug po 60 minučių pasiekiama didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume. Maisto vartojimas neturi įtakos Losartano biologiniam prieinamumui.
Losartano įsiskverbimo laipsnis per kraujo ir smegenų barjerą yra minimalus. Beveik 99% medžiagos jungiasi su albuminu ir kitais plazmos baltymais.
Plazmos klirensas yra maždaug 600 ml / min ir 50 ml / min. Inkstų klirensas yra maždaug 74 ml / min ir 26 ml / min. Išgėrus vaistą, apie 4% priimtinos dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios būklės ir apie 6% išsiskiria per inkstus kaip aktyvų metabolitą.
Iš esmės, šio vaisto veiklioji medžiaga išsiskiria per inkstus ir žarnyną.
Losartano vartojimo indikacijos yra tokios:
Losartanas yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui vienam iš komponentų, sudarančių vaistą, taip pat vaiko vežimo ir žindymo laikotarpiu.
Kai vartojate šį vaistą, gali pasireikšti šalutinis poveikis, kurį galite sąlyginai suskirstyti į „bendrą“ ir „retą“.
Dažnai yra šalutinių poveikių, pavyzdžiui:
Daug retiau pasitaiko šių šalutinių poveikių vartojant Losartan:
Losartano tabletės turi būti vartojamos per burną, nesusijusios su maistu. Vaistas yra tablečių pavidalu, kurį reikia nuryti be kramtymo kartą per dieną.
Losartano vartojimo instrukcijos įvairioms ligoms:
Gydant bet kokią ligą, vartojant Losartan, būtina griežtai stebėti kraujo spaudimo rodiklius.
Siekiant padidinti šio vaisto terapinį poveikį, reikia atlikti tuo pačiu metu, kurį paprastai nustato specialistas. Jei praleista vienkartinė dozė, kitą reikia gerti artimiausiu nustatytam laikui, o kitą dozę reikia koreguoti. Nerekomenduojama vartoti dvigubos šio vaisto dozės.
Pacientams, vartojusiems šio vaisto perdozavimą, gali pasireikšti tokie simptomai kaip žemas kraujospūdis arba širdies plakimas.
Perdozavus Losartan, turite nedelsiant kreiptis į specialistus.
Kai kurie vaistai vartojami kartu su Losartanu, tai gali sukelti neigiamą vaistų sąveiką. Sąveika gali atsirasti, jei vaistas vartojamas kartu su vaistais, pvz., Maisto papildais, turinčiais kalio, kalio sulaikančių diuretikų ar nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Be to, organizmas įvairiais būdais metabolizuoja vaistus, todėl jų bendras suvartojimas su šiuo vaistu gali padidinti ekstremalių aktyviųjų medžiagų kiekio lygį.
Losartano kalis gali sąveikauti su daugeliu kitų vaistų. Kai kurie iš jų yra:
Vaistų sąveika su AKF inhibitoriais
Losartanas veikia panašiai kaip AKF inhibitoriai, nors ir ne. Taigi šių vaistų derinys gali padidinti didelės kalio koncentracijos (hiperkalemijos), inkstų nepakankamumo ir pavojingo kraujo spaudimo riziką.
Sąveika su vaistais su diuretiku
Šio vaisto derinys su diuretikais gali stipriai sumažinti spaudimą. Siekiant sumažinti tokio pasireiškimo riziką, gydantis gydytojas turėtų koreguoti Losartano dozę.
Kalio papildai arba kalio druskos pakaitalai
Kai vartojate šį vaistą kartu su produktais, kurių sudėtyje yra kalio arba druskos pakaitalo su kaliu, kalio kiekis kraujyje gali tapti per didelis. Tai gali sukelti rimtų problemų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemą.
Kalio taupantys diuretikai
Vartojant Losartano ir kalio taupančius diuretikus, organizmas gali juos absorbuoti skirtingai, nei tikėtasi, o tai galiausiai padidina kalio kiekį kraujyje.
Rifampicinas (Rifadinas, Rimactane, Rofact)
Tokiu atveju Losartano absorbcija atsiras skirtingai nei tikėtasi, o tai gali lemti vaisto veikliosios medžiagos lygio sumažėjimą organizme.
Ličio (Eskalith, Litanas, Litonatas, Litotabas)
Kartu vartojant Losartano ir ličio turinčius vaistus gali pasikeisti metabolizmas ir didėti ličio kiekis kraujyje.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)
Jei pacientui yra inkstų liga ar inkstų nepakankamumas, tuo pačiu metu vartojant šį vaistą ir NVNU gali pablogėti sveikata ir blogėti ligos eiga.
Vaistas vaistinėse išleidžiamas tik pagal receptą.
Losartanas turi būti laikomas kambario temperatūroje, atokiau nuo drėgmės ir šilumos. Tabletės geriausiai laikomos hermetiškame inde.
Šis vaistas, kaip ir visi vaistai, turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje.
50 mg tabletės: 5 metai.
Tabletės 100 mg: 3 metai.
Analogai Losartanas pateikė gana daug. Analogai, jie yra šio narkotiko sinonimai - tai vaistai, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos ir skirti tų pačių ligų gydymui. Vaisto analogai apima:
Losartano peržiūra įvairiose vietose yra specializuotuose forumuose. Apskritai, šio narkotiko apžvalgos yra teigiamos, o tai patvirtina teigiamą vaisto poveikį. Tačiau taip pat yra apžvalgos, daugiausia apie „Losartan Richter“, kur žmonės skundžiasi dėl dažnų šalutinių reiškinių. Turiu pasakyti, kad nepageidaujamos reakcijos praėjo po kelių šio vaisto dozių.
Losartano kaina dėl jos kokybės ir veiksmingo poveikio organizmui yra labai maža. Vaistinėse šio vaisto galima įsigyti nuo 126 rublių iki 225 rublių, priklausomai nuo tablečių skaičiaus.
http://medside.ru/lozartanINSTRUKCIJOS
(informacija ekspertams)
dėl medicininio vaisto vartojimo
Prekinis pavadinimas: Losartan
Sudėtis
1 tabletė, padengta, yra veiklioji medžiaga: 50 mg losartano kalio
Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, išgrynintas talkas.
Shell: hipromeliozė, išgrynintas talkas, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, triacetinas.
Aprašymas
Blyškiai rožinės, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, padengtos vienoje pusėje, o kita pusė - „50“.
ATH kodas: C09CA01
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Antihipertenzinis vaistas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas (ATI potipis). Jis slopina kinazę II, fermentą, kuris naikina bradikininą. Sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą (OPSS), adrenalino ir aldosterono koncentraciją kraujyje, kraujospūdį (BP), spaudimą plaučių apytakoje; sumažina pakrovimą, turi diuretinį poveikį. Trikdo miokardo hipertrofijos atsiradimą, padidina širdies nepakankamumo ligonių toleranciją.
Po vienkartinės dozės hipotenzinis poveikis (sumažėjęs sistolinis ir diastolinis kraujospūdis) pasiekia maksimalų po 6 valandų, tada palaipsniui mažėja per 24 valandas.
Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas praėjus 3-6 savaitėms po vaisto pradžios.
Farmakologiniai duomenys rodo, kad pacientų, sergančių kepenų ciroze, losartano koncentracija plazmoje gerokai padidėja, todėl pacientams, kuriems anksčiau buvo kepenų liga, reikia vartoti mažesnę dozę.
Farmakokinetika
Losartanas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 33%. Ar „pirmojo praėjimo“ poveikis kepenyse metabolizuojamas karboksilinimo būdu, dalyvaujant citochromo P450 izofermentui 2C9 su aktyvaus metabolito susidarymu. Ryšys su plazmos baltymais - 99%.
Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia losartano koncentracija, yra 1 val., Aktyvus metabolitas yra 3-4 valandos po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-2 valandos, o jo pagrindinis metabolitas yra atitinkamai 6-9 val. Apie 35% dozės išsiskiria su šlapimu, apie 60% per žarnyną.
Naudojimo indikacijos
Kontraindikacijos
Dozavimas ir vartojimas
Losartanas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį, suvartojimo daugumą - 1 kartą per dieną.
Hipertenzija vidutinė paros dozė yra 50 mg. Kai kuriais atvejais, siekiant didesnio poveikio, dozė padidinama iki 100 mg dviem dozėmis arba vieną kartą per parą.
Pradinė dozė pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė didėja kas savaitę (ty 12,5 mg per parą, 25 mg per parą ir 50 mg per parą) iki vidutinės palaikomosios dozės - 50 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo paciento toleravimo.
Skiriant vaistą pacientams, vartojantiems diuretikus didelėmis dozėmis, pradinė Losartano dozė turėtų būti sumažinta iki 25 mg 1 kartą per parą. Nereikia koreguoti dozės senyviems pacientams ar pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant hemodializuojamus pacientus. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia skirti mažesnes Losartano dozes.
Senyviems pacientams, taip pat pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, įskaitant dializuojamus pacientus, pradinės dozės koreguoti nereikia.
Vartojimas vaikams
Vaisto saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
Šalutinis poveikis
* Pažymėtas šalutinis poveikis, kurio dažnis yra panašus į placebą.
Šalutinių poveikių, pasireiškusių mažiau kaip 1% atvejų, vartojančių losartaną, santykis nebuvo įrodytas.
Daugeliu atvejų Losartanas yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra trumpalaikis ir nereikia nutraukti vaisto vartojimo.
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: 1% ar daugiau - galvos svaigimas, astenija, galvos skausmas, nuovargis, nemiga; mažiau nei 1% - nerimas, nemiga, mieguistumas, atminties sutrikimai, periferinė neuropatija, parestezija, hypostezia, migrena, drebulys, ataksija, depresija, sinkopė, spengimas ausimis, sutrikęs skonis, regėjimo pokyčiai, konjunktyvitas.
Kvėpavimo sistemos dalis: 1% ar daugiau - nosies užgulimas, kosulys *, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (padidėjusi kūno temperatūra, gerklės skausmas, sinusopatija *, sinusitas, faringitas), mažiau nei 1% - dusulys, bronchitas, rinitas.
Virškinimo trakto dalis: 1% ar daugiau - pykinimas, viduriavimas *, dispepsijos simptomai *, pilvo skausmas; mažiau nei 1% anoreksija, burnos džiūvimas, dantų skausmas, vėmimas, vidurių pūtimas, gastritas, vidurių užkietėjimas.
Raumenų ir kaulų sistemos dalis: 1% ar daugiau - traukuliai, mialgija *, nugaros skausmas, krūtinė, kojos; mažiau kaip 1% artralgijos, skausmo pečių, kelio, artrito, fibromialgijos.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: ortostatinė hipotenzija (priklausoma nuo dozės), širdies plakimas, tachija ar bradikardija, aritmija, krūtinės angina, anemija.
Gimdos sistemos dalis: mažiau nei 1% - būtinybė šlapintis, šlapimo takų infekcijos, inkstų funkcijos sutrikimas, libido susilpnėjimas, impotencija.
Odos dalis: mažiau nei 1% - sausa oda, eritema, kraujo skubėjimas, jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas, alopecija.
Alerginės reakcijos: mažiau nei 1% - dilgėlinė, išbėrimas, niežulys, angioedema, įskaitant veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio.
Kita: hiperkalemija (kalio koncentracija serume daugiau kaip 5,5 mmol / l).
Perdozavimas
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija gali pasireikšti dėl parasimpatinės (makšties) stimuliacijos.
Gydymas: priverstinė diurezė, simptominė terapija; hemodializė yra neveiksminga.
Sąveika su kitais vaistais
Gali būti skiriamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Kliniškai reikšmingos sąveikos su hidrochlorotiazidu, digoksinu, netiesioginiais antikoaguliantais, cimetidinu, fenobarbitaliu nenustatyta. Pacientams, sergantiems dehidratacija (ankstesnis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis), gali padidėti kraujospūdis. Pagerina (abipusiai) kitų antihipertenzinių vaistų (diuretikų, beta adrenoblokatorių, simpatolitinių) poveikį. Padidina hiperkalemijos riziką kartu su kalio taupančiais diuretikais ir kalio preparatais.
Specialios instrukcijos
Prieš paskiriant Losartaną, būtina atlikti dehidratacijos korekciją arba pradėti gydymą mažesne doze. Vaistai, turintys įtakos renino-angiotenzino sistemai, gali padidinti karbamido koncentraciją kraujyje ir kreatinino koncentraciją kraujo serume pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų stenozė arba vieno inksto arterinė stenozė. Gydymo laikotarpiu reikia reguliariai stebėti kalio koncentraciją kraujyje, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Nėštumas ir žindymas
Duomenys apie losartano vartojimą nėštumo metu nėra. Tačiau yra žinoma, kad vaistai, veikiantys tiesiogiai renino-angiotenzino sistemai, kai jie taikomi antrame ir trečiame nėštumo trimestre, gali sukelti vystymosi defektą arba netgi išsivystančio vaisiaus mirtį. Todėl nėštumo atveju Losartan reikia nedelsiant nutraukti.
Nustačius laktacijos metu, reikia nuspręsti nutraukti žindymą arba nutraukti gydymą losartanu.
Išleidimo forma
50 mg dengtos tabletės. 10 tablečių juostelėje iš aliuminio folijos, 1 arba 3 juostelėse kartono pakuotėje kartu su naudojimo instrukcija.
Laikymo sąlygos
Sausoje, tamsioje vietoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas
2 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Farmacijos pardavimo sąlygos
Pagal receptą
Parengė UAB „Okasa Pharma“, vadovaujantis UAB „Tzipla“, Mumbajus - 400001, Indija, kokybės reikalavimai: 107120, Maskva, g. Sergius iš Radonezo d. 29/31 p.1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga: losartano kalio druska - 50 mg; pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, talkas, kalcio stearatas, bulvių krakmolas; korpuso sudėtis: 2910 hipromeliozė, propilenglikolis, titano dioksidas, talkas.
Losartanas yra selektyvus angiotenzino II receptorių blokatorius (AT tipas)1), kurie randami daugelyje žmogaus audinių ir organų (ypač kraujagyslių lygiųjų raumenų, antinksčių, inkstų, širdies). Losartanas ir jo aktyvus metabolitas (E-3174) turi didesnį afinitetą (1000 kartų didesnis) su AT1 nei AT2. Pagrindinis metabolitas yra 10-40 kartų aktyvesnis nei pats losartanas (pagal svorį).
Losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (ACE), kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II, ir naikina bradikikniną, ir neturi agonistinio poveikio ir neslopina kitų hormonų ar jonų kanalų, dalyvaujančių reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemą, receptorių.
Losartanas apsaugo nuo angiotenzino II fiziologinio poveikio pasireiškimo: sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, norepinefrino ir aldosterono koncentraciją kraujyje, kraujospūdį, spaudimą „mažoje“ kraujotakoje; sumažina pakrovimą, turi diuretinį poveikį. Trikdo miokardo hipertrofijos vystymąsi, padidina krūvio toleranciją pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Po vienos dozės hipotenzinis poveikis (sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas) pasiekia didžiausią po 6 valandų, po to palaipsniui mažėja per 24 valandas. Didžiausias hipotenzinis poveikis atsiranda po 3-6 savaičių po vaisto vartojimo pradžios.
Išgertas losartanas gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas pirmą kartą, susidaro aktyvus karboksirūgšties ir kitų neaktyvių metabolitų metabolitas. Sisteminis losartano biologinis prieinamumas tabletėmis yra maždaug 33%. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija pasiekiama atitinkamai po 1 valandos ir 3-4 valandų.
Losartanas ir jo aktyvus metabolitas yra ≥99% jungiasi su plazmos baltymais, pirmiausia albuminu. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai.
Apie 14% losartano, vartojant į veną ar per burną, paverčiamas aktyviu metabolitu. Po intraveninio ir geriamojo losartano kalio, žymėto 14 C, kraujo plazmos radioaktyvumas paprastai būdingas losartanui ir jo aktyviam metabolitui. Mažiausiai 1% tyrimo dalyvių buvo stebimas minimalus losartano perskaičiavimas į aktyvų jo metabolitą.
Be aktyvių, taip pat susidaro neaktyvūs metabolitai.
Lozartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai 600 ml / min ir 50 ml / min. Lozartano ir jo aktyvaus metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai apie 74 ml / min ir 26 ml / min. Išgėrus losartano, maždaug 4% dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu, o apie 6% dozės išsiskiria su šlapimu kaip aktyvus metabolitas. Lozartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika, vartojant losartano kalio dozę iki 200 mg, yra tiesi.
Išgėrus, losartano koncentracija kraujo plazmoje ir jos aktyviame metabolite sumažėja požymių, kurių pusinės eliminacijos periodas yra atitinkamai maždaug 2 valandos ir 6-9 valandos. Vieną kartą per parą vartojant 100 mg dozę, losartano ir jo aktyvaus metabolito kraujo plazmoje nėra.
Losartanas ir jo aktyvus metabolitas išsiskiria su tulžimi ir šlapimu. Išgėrus 14 C žymėto losartano, į veną ir į veną, maždaug 35 ir 43% radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu, 58% ir 50% išsiskiria.
Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse
Lozartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija senyvų pacientų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo koncentracijos jaunų pacientų, sergančių arterine hipertenzija.
Losartano koncentracija plazmoje yra 2 kartus didesnė moterims, sergančioms arterine hipertenzija, nei vyrams. Aktyvaus metabolito koncentracija vyrams ir moterims nesiskyrė.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, lengvas ir vidutinio sunkumo losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis kraujyje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnis nei jaunų vyrų.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas viršija 10 ml / min, losartano koncentracija plazmoje nepasikeitė. Lyginant su pacientais, kuriems yra normali inkstų funkcija, hemodializuojamų pacientų plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra 2 kartus didesnis.
Losartanas ir aktyvus metabolitas nėra išskiriami hemodializės metu.
Farmakokinetika vaikams
Losartano farmakokinetika buvo tiriama 50 vaikų, sergančių arterine hipertenzija nuo 1 iki 2 mėnesių, kontraindikuotina.
Atsargiai: arterinė hipotenzija, cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas, vandens ir druskos balanso sutrikimai, inkstų / kepenų nepakankamumas, hiperkalemija.
Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Nėštumo metu gydymo losartanu metu vaistas turi būti nedelsiant nutrauktas.
Vaistai, veikiantys tiesiogiai renino-angiotenzino sistemoje, gali pakenkti besivystančiam vaisiui arba jo mirtis. Nustačius nėštumą, Lozartan vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Pirmajame nėštumo trimestre losartano vartoti nerekomenduojama ir antrą ir trečiąjį nėštumo trimestrą draudžiama.
Epidemiologiniai duomenys apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių vartojimo pirmojo nėštumo trimestro metu nėra įtikinami; tačiau nedidelis rizikos padidėjimas nėra atmestas. Kadangi nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie riziką vartoti angiotenzino II receptorių antagonistus (APA II), panašios rizikos gali kilti ir šiai vaistų klasei. Išskyrus atvejus, kai manoma, kad gydymas ARA II yra būtinas, pacientams, planuojantiems nėštumą, turi būti skiriamas alternatyvus hipertenzinis gydymas, turintis nustatytą saugumo profilį nėštumo metu. Nustačius nėštumą, gydymą losartanu reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.
Yra žinoma, kad APA II vartojimas per antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą sukelia fetotoksinį poveikį (sutrikusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, vėluoja kaulų kaulėjimas) ir toksiškumą naujagimiui (inkstų nepakankamumas, hipotenzija, hiperkalemija).
Jei antrojo nėštumo trimestro metu buvo vartojamas losartanas, rekomenduojama atlikti ultragarso tyrimą, siekiant patikrinti inkstų funkciją ir kaukolės kaulų būklę.
Naujagimių, kurių motinos vartojo losartaną, būklė dažnai turi būti patikrinta, ar nėra arterinės hipotenzijos.
Kadangi nėra informacijos apie losartano vartojimą žindymo laikotarpiu, šio vaisto vartoti nerekomenduojama. Pageidautina, kad alternatyvus vaistinis preparatas būtų geriau ištirtas žindymo laikotarpiu, ypač maitinant naujagimius ir priešlaikinius kūdikius.
Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, su stikline vandens.
Hipertenzija dozavimas turi būti individualizuotas. Paprastai pradinė losartano dozė yra 50 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems yra sumažėjęs kraujotakos kiekis kraujyje, pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes, taip pat pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pradinė dozė turi būti sumažinta iki 25 mg per parą. Jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 100 mg. Nepakankamas dozavimo režimo antihipertenzinis poveikis 1 kartą per parą, jūs galite pasiekti patenkinamą rezultatą bandydami padalinti tą pačią paros dozę 2 kartus per parą arba padidinti vaisto paros dozę. Lozartano poveikis paprastai atsiranda per savaitę, tačiau kai kuriuose tyrimuose didžiausias poveikis pasireiškė per 3-6 savaites. Nepakankama losartano monoterapija gali paskirti nedidelę diuretiko dozę, pvz., Hidrochlorotiazidą.
Senyviems pacientams, taip pat esant sutrikusioms inkstų funkcijoms (įskaitant tuos, kuriems taikoma dializė), dozės koreguoti nereikia.
Pradinė dozė pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė padidinama 2 kartus per savaitę (ty 12,5; 25; 50 mg per parą).
Širdies ir kraujagyslių ligų ir mirtingumo rizikos mažinimas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija: pradinė dozė yra 50 mg 1 kartą per parą, ateityje rekomenduojama papildomai paskirti hidrochlorotiazidą arba
padidinti dozę iki 100 mg kartą per parą (atsižvelgiant į kraujospūdžio mažėjimo laipsnį).
2 tipo cukrinio diabeto atveju su proteinurija: pradinė dozė yra 50 mg 1 kartą per parą, toliau didinant dozę iki 100 mg per parą, atsižvelgiant į kraujospūdžio mažėjimo laipsnį. Losartaną galima vartoti kartu su insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (pvz., Sulfonilkarbamido dariniais, glitazonais, gliukozidazės inhibitoriais).
Losartanas buvo įvertintas klinikinių tyrimų metu:
- kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo daugiau kaip 3000 suaugusių 18 metų ir vyresnių pacientų, sergančių esmine hipertenzija;
- kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 177 vaikai, sergantys hipertenzija, nuo 6 iki 16 metų;
- kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo daugiau kaip 9000 pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija nuo 55 iki 80 metų;
- kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo daugiau kaip 1500 pacientų, sergančių cukriniu diabetu ir t
Nepageidaujama reakcija, kuri dažniausiai buvo nustatyta klinikinių tyrimų metu, buvo galvos svaigimas.
Šalutinis poveikis pasireiškia šiose kategorijose: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, 5,5 mmol / l buvo 9,9% pacientų, vartojusių losartano, tablečių, ir 3,4% pacientų, vartojusių placebą.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškė pacientams, vartojusiems losartano, nei placebo grupėje (dažnis nežinomas): nugaros skausmas, šlapimo takų infekcija, gripo tipo simptomai.
Širdies nepakankamumo pacientai
Losartanas paprastai buvo gerai toleruojamas kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, kuriems buvo širdies nepakankamumas. Šalutinis poveikis buvo būdingas šiai pacientų grupei. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, susijusios su vaisto vartojimu, buvo galvos svaigimas ir hipotenzija. HEAAL tyrime kliniškai reikšmingos nepageidaujamos reakcijos, susijusios su vaisto vartojimu, kurios dažniau pasireiškė vartojant 150 mg Losartano dozę negu 50 mg dozė, buvo hiperkalemija, sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas, hipotenzija, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, kalis. kraujo ir kraujo karbamido. Šios nepageidaujamos reakcijos nesukėlė gerokai didesnio gydymo nutraukimo pacientams, vartojusiems 150 mg losartano.
Stebėjimas po pateikimo į rinką
Po vaisto pateikimo į rinką buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas.
Kraujo sistemos ir limfinės sistemos dalis: dažnis nežinomas - anemija, trombocitopenija.
Klausos ir labirinto dalis: dažnis nežinomas - skamba ausyse.
Imuninės sistemos dalis: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų ir glotikų patinimą, dėl ko kvėpavimo takų obstrukcija, ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimas); kai kuriems iš šių pacientų buvo anamnezė, susijusi su kitų vaistų, įskaitant AKF inhibitorius, vartojimu; vaskulitas, įskaitant Henoch-Schönlein purpurą.
Nervų sistemos dalis: dažnis nežinomas - migrena, disgeuzija.
Kvėpavimo takų dalis, krūtinės ir mediastino organai: dažnis nežinomas - kosulys.
Virškinimo trakto dalis: dažnis nežinomas - viduriavimas.
Bendroji būklė ir sutrikimai, susiję su vaisto vartojimo metodu: dažnis nežinomas - negalavimas.
Kepenų ir tulžies takų dalis: retai - hepatitas, dažnis nežinomas - kepenų funkcijos sutrikimas, pankreatitas.
Odos ir poodinio audinio dalis: dažnis nežinomas - dilgėlinė, niežulys, bėrimas, jautrumas šviesai.
Raumenų ir kaulų sistemos ir jungiamojo audinio dalis: dažnis nežinomas - mialgija, artralgija, rabdomiolizė.
Reprodukcinė sistema ir pieno liaukos: dažnis nežinomas.
Psichikos dalis: dažnis nežinomas - depresija.
Tyrimas: dažnis nežinomas - hiponatremija.
Iš inkstų ir šlapimo takų. Dėl renino-angiotenzino-aldosterono sistemos slopinimo buvo pranešta apie inkstų funkcijos pokyčius, įskaitant inkstų nepakankamumą, pacientams; tokie inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami, kai gydymas nutraukiamas (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).
Vaikai
Nepageidaujamų reakcijų profilis vaikams yra panašus kaip ir suaugusiems pacientams. Duomenys apie nepageidaujamas reakcijas vaikams yra riboti.
Svaigimo simptomai. Nedaug duomenų apie narkotikų perdozavimo atvejus. Labiausiai tikėtinos perdozavimo apraiškos gali būti arterinė hipotenzija ir tachikardija. Bradikardija gali atsirasti dėl parasimpatinės (vagalinės) stimuliacijos.
Apsinuodijimo gydymas. Jei atsiranda arterinė hipotenzija, reikia palaikyti palaikomąjį gydymą.
Gydymas priklauso nuo laiko po narkotikų vartojimo, taip pat nuo simptomų pobūdžio ir sunkumo. Prioritetinė priemonė turėtų būti širdies ir kraujagyslių sistemos stabilizavimas. Išgertas vaistas parodo aktyvintos anglies panaudojimą atitinkamoje dozėje. Vėliau dažnai būtina stebėti pagrindinius gyvybinius kūno požymius ir, jei reikia, pakoreguoti.
Losartanas ir aktyvus metabolitas nėra išskiriami hemodializės metu.
Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti losartano hipotenzinį poveikį.
Kartu vartojant kitus vaistus, kurie gali sukelti arterinę hipotenziją kaip šalutinę reakciją (tricikliniai antidepresantai, antipsichotikai, baklofenas ir amifostinas), gali padidėti hipotenzijos rizika.
Losartanas metabolizuojamas daugiausia veikiant citochromo P450 (CYP) 2C9 sistemai į aktyvų karboksilato metabolitą. Klinikiniame tyrime nustatyta, kad flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius) sumažina aktyvaus metabolito poveikį maždaug 50%. Nustatyta, kad vienalaikis gydymas losartanu ir rifampicinu (metabolinių fermentų induktoriumi) sumažėja (40% aktyvaus metabolito koncentracijos kraujo plazmoje. Šio efekto klinikinė reikšmė nežinoma. Vienalaikio losartano ir fluvastatino (silpno CYP2C9 inhibitoriaus) ekspozicijos nėra.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurie blokuoja angiotenziną II arba jo poveikį, kartu vartojami vaistai, slopinantys kalį organizme (pvz., Kalio konservuojantys diuretikai: spironolaktonas, triamterenas, amiloridas), arba gali padidinti kalio kiekį (pvz., Hepariną), be kalio papildų ar druskos pakaitalų, gali padidėti kalio kiekis serume. Nerekomenduojama tuo pat metu naudoti tokių lėšų.
Buvo pranešta apie grįžtamąjį ličio koncentracijos padidėjimą serume ir jo toksiškumą kartu vartojant ličio su AKF inhibitoriais.
Naudojant APA II, labai retai pranešta apie atvejus. Vienalaikis gydymas ličiu ir losartanu turi būti atliekamas atsargiai. Jei manoma, kad tokio derinio naudojimas yra būtinas, rekomenduojama vienalaikio vartojimo metu patikrinti ličio kiekį kraujo serume.
Kartu vartojant ARA II ir nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (pvz., Selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2), acetilsalicilo rūgštį dozėmis, kurios turi priešuždegiminį poveikį, neselektyvūs NVNU), antihipertenzinis poveikis gali būti susilpnėjęs. Kartu vartojant angiotenzino II antagonistus arba diuretikus su NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo rizika, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, taip pat padidėjęs kalio kiekis serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Šį derinį reikia skirti atsargiai, ypač senyviems pacientams.
Pacientams turi būti suteikta tinkama hidratacija, taip pat turėtų apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimo klausimą po to, kai pradedama vartoti kartu ir vėliau periodiškai.
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada
Remiantis turimais duomenimis, bet kokiam pacientui, ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija, negalima rekomenduoti dvigubai blokuoti RAAS, naudojant AKF inhibitorių, ARBA II ar aliskireną.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (GFR 2), kartu vartojamas Aliskirenas su AKF inhibitoriumi arba ARBA II yra kontraindikuotinas.
Kai kuriais atvejais, kai bendras AKF inhibitorių ir ARBA II vartojimas yra visiškai parodytas, reikia atidžiai stebėti specialisto ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį.
Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais, kurie veikia renino-angiotenzino sistemą, vaistų vartojimas silpnina vaisių funkciją ir padidina vaisiaus ir naujagimių sergamumo ir mirtingumo dažnumą. Oligohidramniono atsiradimas gali būti susijęs su plaučių hipoplazija ir vaisiaus skeleto deformacijomis. Galimos naujagimių nepageidaujamos reakcijos yra kaukolės hipoplazija, anurija, hipotenzija, inkstų nepakankamumas ir mirtis. Nustačius nėštumą, losartano vartojimą reikia nedelsiant nutraukti (žr. Skyrių „Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu“).
Angioedema. Pacientus, kuriems anamnezėje yra angioedema (veido, lūpų, gerklės ir (arba) liežuvio edema), reikia dažnai stebėti.
Arterinė hipotenzija ir vandens elektrolitų disbalansas
Simptominė arterinė hipotenzija, ypač po pirmosios vaisto dozės vartojimo arba padidinus dozę, gali pasireikšti pacientams, kuriems yra sumažėjęs kraujagyslių tūris ir (arba) natrio trūkumas, kurį sukelia stiprių diuretikų vartojimas, dietos apribojimas druskos vartojimui, viduriavimas ar vėmimas. Prieš pradedant gydymą losartanu, reikia ištaisyti tokias sąlygas arba vaistą vartoti mažesnę pradinę dozę. Tos pačios rekomendacijos taikomos vaikams nuo 6 iki 18 metų amžiaus.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (su cukriniu diabetu arba be jo), elektrolitų pusiausvyros sutrikimas dažnai būna pastebėtas, į kurį reikia atsižvelgti. Klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 2 tipo cukriniu diabetu ir nefropatija sergantiems pacientams, hiperkalemijos dažnis buvo didesnis losartano grupėje nei placebo grupėje. Todėl reikia dažnai tikrinti kalio ir kreatinino klirenso koncentraciją plazmoje, ypač pacientams, kurių širdies nepakankamumas ir kreatinino klirensas yra 30-50 ml / min.
Nerekomenduojama kartu vartoti losartano ir kalio konservuojančių diuretikų, kalio papildų ir kalio turinčių druskos pakaitalų.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Atsižvelgiant į farmakokinetikos duomenis, rodančius reikšmingą losartano koncentracijos padidėjimą pacientams, sergantiems kepenų ciroze, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti vaisto dozę pacientams, kuriems yra sutrikusi kepenų funkcija praeityje. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, patirties nėra losartano. Todėl pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, losartano vartoti negalima.
Losartanas nerekomenduojama vartoti vaikams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Inkstų funkcijos sutrikimas
Buvo pranešta apie inkstų funkcijos pokyčius, įskaitant inkstų nepakankamumą, susijusius su renino-angiotenzino sistemos slopinimu (ypač pacientams, sergantiems priklausomybe nuo inkstų angiotenzino ir aldosterono, ty pacientams, kuriems yra labai sutrikusi širdies funkcija arba esama inkstų funkcijos sutrikimų). Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos renino-angiotenzino-aldosterono sistemai, pacientams, sergantiems dvišaliu inkstų arterijos stenoze arba vienu inkstų arterijos stenoze, pranešta apie padidėjusį kraujo karbamido kiekį ir kreatinino koncentraciją serume. Šie inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami po gydymo nutraukimo. Pacientams, sergantiems dvišaliu inkstų arterijos stenoze arba vieno inkstų arterijos stenoze, losartano reikia vartoti atsargiai.
Vartojimas vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Vaistas nerekomenduojamas vartoti vaikams, turintiems 2 glomerulų filtracijos greitį, nes nėra jokių svarbių duomenų apie paraišką.
Gydymo losartanu metu reikia reguliariai tikrinti inkstų funkciją, nes jos būklė gali pablogėti. Tai ypač pasakytina, kai losartanas vartojamas esant kitoms patologinėms ligoms (karščiavimui, dehidratacijai), galinčioms paveikti inkstų funkciją.
Kartu vartojant losartano ir AKF inhibitorius, inkstų funkcija sutrikusi, todėl šio derinio nerekomenduojama.
Nėra patirties vartojant vaistą pacientams, kuriems neseniai buvo persodintas inkstas.
Pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, antihipertenziniai vaistai, veikiantys slopinant renino-angiotenzino sistemą, paprastai yra neveiksmingi. Todėl losartano vartoti nerekomenduojama.
Vainikinių arterijų liga ir smegenų kraujagyslių liga
Kaip ir vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, pernelyg sumažėjęs kraujospūdis pacientams, sergantiems išeminėmis širdies ir kraujagyslių ligomis ir smegenų kraujagyslių ligomis, gali atsirasti miokardo infarktas arba insultas.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos renino-angiotenzino sistemai, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir (arba) kurie neturi inkstų funkcijos sutrikimo, yra sunkios arterinės hipotenzijos ir (dažnai ūminio) inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (NYHA IV klasė), taip pat pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir simptominiu, gyvybei pavojingu širdies aritmija, nėra pakankamai terapinės patirties su losartanu. Todėl šios grupės pacientams losartanas turi būti vartojamas atsargiai. Lozartano ir beta adrenoblokatorių atsargumo reikia laikytis.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, vaistas ypač skiriamas pacientams, turintiems aortos ir mitralinės stenozės ar obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos.
Preparate yra laktozės. Pacientai, kuriems yra retų paveldimų ligų, tokių kaip galaktozės netoleravimas, Lappa laktazės trūkumas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, neturėtų naudoti šio vaisto.
Kiti įspėjimai ir įspėjimai
Kaip nustatyta AKF inhibitorių, losartanas ir kiti angiotenzino antagonistai juodosios rasės pacientams yra mažiau veiksmingi nei kitiems pacientams, galbūt dėl padidėjusio mažo renino aktyvumo hipertenzija sergantiems pacientams, kurie yra juodosios rasės atstovai.
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada
Dvigubas renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokavimas susijęs su padidėjusia hipotenzijos, hiperkalemijos ir sutrikusi inkstų funkcija (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Dvigubas RAAS blokavimas, naudojant AKF inhibitorių, ARBA II arba Aliskiren, negali būti rekomenduojamas bet kuriam pacientui, ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
Kai kuriais atvejais, kai bendras AKF inhibitorių ir ARBA II vartojimas yra visiškai parodytas, reikia atidžiai stebėti specialisto ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį. Tai reiškia, kad pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, skiriamas kandesartanas arba valsartanas kaip papildomas gydymas AKF inhibitoriais. Vykdant dvigubą RAAS blokadą atidžiai prižiūrint specialistui ir privalomai stebint inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą ir kraujospūdį, galbūt pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. tinkamą gydymą.
Naudoti vaikams
Losartanas nerekomenduojamas vaikams iki 6 metų, nes nepakanka duomenų apie vaisto vartojimą šioje pacientų grupėje.
Vaistas nerekomenduojamas vaikams, turintiems 2 glomerulų filtracijos greitį, nes duomenų nėra.
Losartanas taip pat nerekomenduojamas vartoti vaikams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Naujagimių vaikai, kuriems gimdoje yra Losartano vaistas
Jei atsiranda oligurija ar hipotenzija, gydymas turi būti skirtas palaikyti kraujospūdį ir inkstų perfuziją. Gydant hipotenziją ir (arba) sutrikusią inkstų funkciją, gali reikėti keistis krauju ar dializuoti.
Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir kitas potencialiai pavojingas mašinas. Nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mašinas. Tačiau vairuojant motorines transporto priemones ir kitus mechanizmus reikia žinoti, kad gali atsirasti tokių šalutinių reiškinių, kaip galvos svaigimas ir mieguistumas, ypač gydymo pradžioje ir padidinus vaisto dozę.
Saugoti nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/