Ksalakom akių lašai yra vaistas nuo antiglikukomos, aktyviai vartojamas oftalmologijoje. Pritaikius ją, turėsite puikią galimybę sumažinti akispūdį.
Ksalako akių lašai
Jei planuojate imtis šių lašų, prisiminkite, kad prieš naudojimą būtina perskaityti instrukcijas. Šio vaisto poveikis prasidės po 8 valandų.
Vartojimo instrukcija Xalacom suteikia informacijos, kad pagrindinė veiklioji medžiaga yra timololis ir latanoprostas. Be to, lašų sudėtyje yra kitų papildomų komponentų, įskaitant:
Tai yra pagrindiniai sudėties komponentai. Ateityje jie prisidės prie akispūdžio mažinimo.
Ksalkom akių lašų instrukcijoje pateikiama informacija, kad lašai gali sumažinti slėgį dėl dvejopo veikimo mechanizmo. Latanoprostas daro įtaką slėgio sumažėjimui dėl vandens patekimo į vandenį. Jis neturi jokio poveikio akies skysčiui. Didžiausias efektas gali būti matomas po 2 valandų.
Timololis gali blokuoti beta receptorius. Ši medžiaga gali būti iš dalies absorbuojama į kraujotaką ir išskiriama iš organizmo tik po 6 valandų. Po jo poveikio akies skysčio gamyba sumažės ir dėl šio slėgio sumažės.
Instrukcijos Xalacom pateikia informaciją, kad vaistas turėtų būti naudojamas atvirojo kampo glaukomai, taip pat padidėjusiam akispūdžiui. Tyrimo metu taip pat galite rasti informacijos, kad šio vaisto vartojimas nerekomenduojamas, jei susiduriate su šiomis problemomis:
Jei neturite šių problemų, galite vartoti vaistą, bet pirmiausia pasitarkite su gydytoju.
Xalac akių lašų vartojimą turėtų nurodyti gydytojas. Jei jis to nepadarė, instrukcijose galite rasti informacijos, kad vaistas turėtų būti vartojamas 1 lašą kartą per dieną. Jei praleidote įrenginį, įdėjimas turi būti atliekamas įprastu režimu. Draudžiama padidinti dozę.
Ekspertai atliko tyrimus po to, kai pavyko išsiaiškinti, kad vaistas neturi įtakos jūsų organizmui. Panašius efektus gali sukelti tik kai kurie sudėtyje esantys komponentai. 20% žmonių, vartojančių šiuos lašus, galima pastebėti, kad padidėja rainelės pigmentacija. Nėra nieko baisaus, ir daugeliu atvejų jis išnyks po priėmimo. Xalacom taip pat gali sukelti:
Akių lašų butelis Xalac
Šios problemos yra gana retos ir daugeliu atvejų gali atsirasti, jei pažeidėte paraišką.
Perdozavus, gali prasidėti konjunktyvinės hiperemijos ar akių dirginimas. Jei susiduriate su timololio perdozavimu, kuris yra kompozicijoje, gali būti: širdies ritmo sutrikimas, kraujospūdžio sumažėjimas ir bronchų spazmas.
Šiuo metu nėra informacijos apie tyrimus. Jei planuojate vartoti lašus su kitais beta blokatoriais, antiaritminiais vaistais, cholinomimetikais, širdies glikozidais, tada šiuo atveju gali būti staigus kraujospūdžio sumažėjimas. Šie lašai turėtų būti skiriami tik gydytojui, nes jis ištirs jūsų kūno savybes.
Tai receptinis vaistas. Galvos glaukomos atveju ji turi būti naudojama labai atsargiai. Jei naudojate kontaktinius lęšius, jie turi būti pašalinti. Lęšius galite nešioti tik 15 minučių. Atidarytas buteliukas turi būti laikomas tamsioje vietoje, o laikymo temperatūra neturi viršyti 8 laipsnių.
Akių lašų kaina Rusijoje šiandien yra 800 rublių.
Jei neradote šio vaisto vaistinėje, tuomet jūs neturėtumėte nusiminusi. Vienu metu įsigykite šiuos analogus:
Prieš naudodami juos, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu. Tikimės, kad ši informacija buvo naudinga.
KSALAKOM analogai, vaistai, panašūs į vartojimo indikacijas ir jų farmakologinį poveikį, taip pat analogų kainos ir prieinamumas vaistinėse. Palyginimui su analogais, atidžiai išnagrinėkite veikliąsias vaisto medžiagas, dažniausiai brangesnių vaistų kainą sudaro jo reklamos biudžetas ir priedai, didinantys pagrindinės medžiagos poveikį.
KSALAKOM naudojimo instrukcija
Maloniai prašome nepriimti sprendimo dėl KSALAKOM pakeitimo tik gydytojo nurodymu ir leidimu.
Xalac - akių lašai, naudojami kaip glaukomos terapinis agentas.
Įpylus lašai veikia procesus ir mechanizmus, turinčius įtakos intraokulinio skysčio susidarymui, taip sumažinant akispūdį.
Lašai priklauso stiprių vaistinių vaistų nuo gliukozės kategorijai ir šioje grupėje yra „lyderis“.
Dėmesio! Priemonė veikia per pirmą valandą po injekcijos, o gydomasis poveikis trunka mažiausiai šešias valandas.
Xalac yra kombinuoti lašai, turintys dvigubą poveikį regėjimo organams: pirma, slopinami simptomai, kurie būdingi glaukomai (netgi maži patobulinimai regėjime), o antra, vaistas aktyviai mažina akispūdį.
Šio oftalmologinio preparato pagrindas yra du aktyvūs komponentai: timololis ir latanoprostas.
Timololis patenka į neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių kategoriją.
Medžiaga yra tik iš dalies absorbuojama į bendrą kraujotaką, nes ji turi santykinai mažą simpatomimetinį aktyvumą, tačiau tuo pačiu metu ji veikia akių audinių ląstelių membranas, stabilizuodama jų būklę.
Vaisto pusinės eliminacijos laikas per inkstus stebimas per pirmąsias šešias valandas po injekcijos.
Šis įrankis veikia tiesiogiai į akies skysčio gamybos mechanizmus.
Tai padeda sustabdyti akispūdžio augimą ir stabilizuoti jo veikimą.
Antroji veiklioji medžiaga - latanoprostas - yra FP receptorių agonistas ir žymiai padidina intraokulinio skysčio nutekėjimą, tačiau neturi įtakos jo sekrecijos mechanizmams.
Didžiausia šios medžiagos tūris absorbuojamas per rageną ir pasiekia didžiausią koncentraciją per dvi valandas po injekcijos.
Pagalba! Vaistas skirtas tik terapiniam vartojimui gydant vyresnius nei 18 metų pacientus.
Pagal naudojimo instrukcijas xalac vieną kartą per dieną įlašinama po vieną lašą į kiekvieną akį. Perteklinės dozės gali sukelti šalutinį poveikį.
Jei vienoje iš gydymo kursų praleidimo buvo praleista - kitą dieną nepriimtina dviejų lašų įlašinimas į vieną akį: kursas tęsiamas įprastu būdu.
Tai siauras veikimas, kuris yra naudojamas tiek, kad sumažintų akispūdį ir tik atvirojo kampo glaukomai, neatsižvelgiant į jo eigos sunkumą ir vystymosi stadiją.
Pagrindinė problema, susijusi su xalacome suderinamumu su kitais vaistais, yra jo veiklioji medžiaga timololis.
Galimas širdies ritmo sutrikimas ir kritinis kraujospūdžio sumažėjimas, jei tuo pačiu metu lašai sumažėja naudojant šiuos vaistus:
Atsargiai Lašų vartojimas, vartojant jį su insulinu, yra pavojingas žmonėms, kurie linkę į spontanišką hipoglikemijos pasireiškimą, nes ši liga gali paslėpti gydant tokius vaistus.
Monoterapijai (kai pagrindinė ir vienintelė vaisto vartojama Xalac), mokinio išsiplėtimas nepasireiškia, tačiau tai nėra būdinga tokiems lašams, todėl galima pastebėti, kai lašai derinami su adrenalinu.
Iki šiol įrankis yra oftalmologinis vaistas, turintis didžiausią galimų šalutinių poveikių skaičių, įskaitant:
Atminkite! Dėl šalutinių poveikių skaičiaus vaistas yra išleidžiamas tik pagal receptą, o pacientas turi atlikti išsamų išankstinį tyrimą.
Žmonėms, turintiems tokias kontraindikacijas, xalacom įpylimas yra griežtai draudžiamas:
Be to, nėščioms moterims ir žindančioms moterims lašai yra kontraindikuotini.
Žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, ir tiems, kurie bent kartą gyvenime susiduria su glikemija, šis įrankis turėtų būti atsargus.
Atminkite! Xalacom, be aktyvių latanoprosto ir timololio komponentų (atitinkamai 0,005% ir 5%), yra ir kitų pagalbinių komponentų:
Farmacijos tinkluose lašai parduodami 2,5 ml plastikiniuose buteliuose.
Butelio, kuris dar nebuvo atidarytas, saugojimas galioja dvidešimt keturis mėnesius, jei skaičiuojate nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės.
Atvirą butelį galima laikyti ne ilgiau kaip 28 dienas nuo atidarymo dienos. Optimali laikymo temperatūra nukrenta - + 2–8 laipsniai.
Reikia žinoti! Xalacoma neturi daug analogų, tačiau jie visi turi vieną pranašumą: daug mažesnį šalutinį poveikį.
Tarp šių vaistų, kurie šiuo metu parduodami, galima rasti:
Xalac akių lašai yra aukščiausios klasės vaistai, kurių neįmanoma rasti mažiau nei 700 rublių už butelį Rusijos vaistinėse.
Turėtumėte žinoti! Vaistas vartojamas tik įgytos atvirojo kampo glaukomos gydymui.
Šiuo metu nėra statistinių duomenų apie neovaskulinių ir įgimtų ligos formų gydymą.
Ūminiais kampo uždarymo formos glaukomos priepuoliais agentas taip pat nėra skiriamas dėl to, kad tokiais atvejais nebuvo atlikti klinikiniai šio vaisto tyrimai.
Xalacom benzalkonio chloridas naudojamas kaip konservantas, kuris turi neigiamą poveikį minkštam kontaktiniam optikai, todėl tokie lęšiai turi būti pašalinti prieš įpylimą. Po 15 minučių galima vėl naudoti optiką.
Per kelias minutes po injekcijos turite sėdėti ar atsigulti ramioje atmosferoje.
Svarbu! Per šį laiką praeis diskomfortas ir drumstumas prieš akis, būdingi tokiam vaistui, po kurio galite grįžti prie įprastos veiklos.
„Remdamasis savo patirtimi, galiu pasakyti, kad Xalac yra vienintelė priemonė, padėjusi sumažinti akispūdį.
Tačiau čia visi lašų privalumai baigiasi - tai turi per daug šalutinių poveikių, todėl manau, kad ši priemonė yra nepagrįstai brangi.
Šiuo metu turiu naudoti tuos lašus, bet tikiuosi, kai mano išlaidos ir nuolatiniai pjaustymai po palaidojimo pabaigos - operacija netrukus bus baigta, o po to man nereikės xalac “.
Konstantinas Fedorovičius, 52 metai.
„Aš naudoju Xalacom beveik pusę metų. Kaip ir kiti vaistai, jis greitai sumažina akispūdį, o panašumas baigiasi.
Po pertraukų gydymo kitais lašais metu IOP lygis vėl pakilo iki pirmojo, o su šia kompensacija stabilizavosi.
Ir nors rodikliai vis dar toli gražu nėra normalūs, jie neišauga iki kritinių vertybių, kaip buvo anksčiau.
Anna Sedova, Vologda.
Iš šio vaizdo įrašo sužinosite, kaip veikia Xalac akių lašai:
Xalacom yra vienas iš nedaugelio vaistų, kuriuos reikia vartoti padidinus atsargumą.
Pirmiausia reikia išnagrinėti oftalmologą, tačiau netgi jo patvirtinimas kiekvienam atskiram pacientui negarantuoja, kad gynimo priemonė neatskleis šalutinio poveikio.
Ir jei taip atsitinka - vaistas turi būti nedelsiant atšauktas.
Akių lašai yra skaidrus, bespalvis tirpalas.
Pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas (kaip 50% tirpalas) - 200 μg, bevandenis natrio vandenilio fosfatas - 2,89 mg, natrio dihidrofosfato monohidratas - 6,39 mg, natrio chloridas - 4,1 mg, vanduo d / ir - iki 1 ml.
2,5 ml - polietileno buteliukų (1) - kartono paketai su pirmąja atidarymo kontrolė.
Antigliukozės derinys, kuris susideda iš dviejų veikliųjų medžiagų - latanoprosto ir timololio. IOP sumažinimo mechanizmas latanoprosto ir timololio atveju yra skirtingas, o tai suteikia papildomą IOP sumažėjimą, palyginti su poveikiu, kai kiekvienas iš šių komponentų naudojamas kaip monoterapija.
Latanoprostas, prostaglandino F2α analogas, yra selektyvus prostanoidų FP receptoriaus agonistas ir sumažina IOP, padidindamas vandens skysčio nutekėjimą, daugiausia per uveoskleralinį maršrutą, taip pat per trabekulinį tinklą. Latanoprostas neturi reikšmingo poveikio vandeninio humoro gamybai ir kraujo akių barjerų pralaidumui.
Trumpalaikio gydymo metu latanoprostas nesukelia fluorescino patekimo į galinį akies segmentą pseudofakijos metu. Naudojant terapines dozes, nėra reikšmingo farmakologinio poveikio širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemoms.
Timololis yra neselektyvus beta1 ir beta2 adrenerginis blokatorius. Ji neturi reikšmingo vidinio simpatomimetinio aktyvumo, neturi tiesioginio depresijos poveikio miokardo, neturi membranos stabilizavimo ir vietinio anestetikų.
Β-adrenoreceptorių blokada sukelia širdies galios sumažėjimą sveikiems žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies liga. Pacientams, sergantiems sunkia miokardo funkcija, beta adrenoblokatoriai gali slopinti simpatinės nervų sistemos stimuliacinį poveikį, kuris yra būtinas tinkamai širdies funkcijai.
Β-adrenoreceptorių blokada bronchuose ir bronchioliuose padidina atsparumą kvėpavimo takams esant parazimpatinei nervų sistemai. Toks poveikis gali būti pavojingas pacientams, sergantiems bronchine astma ir kitomis bronchų ligomis.
Timololio maleato naudojimas akių lašų pavidalu sukelia padidėjusio ir normalaus IOP sumažėjimą, nepaisant glaukomos buvimo ar nebuvimo. Padidėjęs IOP yra pagrindinis rizikos veiksnys, lemiantis vizualinių laukų praradimą. Kuo aukštesnis IOP, tuo didesnė tikimybė, kad vizualiniai laukai neteks, o regos nervas bus pažeistas.
Tikslus mechanizmas, kaip sumažinti timololio maleato IOP, neįdiegtas. Tonografijos ir fluorometrijos rezultatai rodo, kad pagrindinis veikimo mechanizmas gali būti susijęs su vandens humoro susidarymo sumažėjimu. Tačiau kai kuriuose tyrimuose taip pat pastebimas šiek tiek padidėjęs vandens skysčio nutekėjimas. Be to, galima išvengti padidėjusios ciklinės AMP sintezės, kurią sukelia endogeninė β-adrenerginė stimuliacija. Nebuvo pastebėtas timololio poveikis kraujo akių barjerų pralaidumui.
Vaisto Xsalac poveikis pasireiškia per pirmą valandą po užpildymo, maksimalus poveikis pastebimas per 6-8 valandas, pakartotinai vartojant adekvataus IOP sumažėjimą 24 val.
Farmakokinetinė sąveika tarp latanoprosto ir timololio maleato nenustatyta, nors 1–4 valandos po Xalacom vartojimo latanoprosto rūgšties koncentracija vandeniniame humore buvo maždaug 2 kartus didesnė nei vartojant monoterapiją.
Latanoprostas, kuris yra provaistas, gerai prasiskverbia per rageną ir hidrolizuojamas į biologiškai aktyvią formą (rūgštį). Cmax vandeniniame skystyje pasiekiama praėjus 2 valandoms po vietinio vartojimo. Sisteminis latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas po vietinio akių lašų naudojimo yra 45%.
Vd yra 0,16 ± 0,02 l / kg. Rūgštinė latanoprosto koncentracija nustatoma per pirmąsias 4 valandas vandeninėje drėgnėje ir plazmoje - tik pirmą valandą po vietinio vartojimo. Su plazmos baltymais jungiasi 87%.
Latanoprostas atlieka hidrolizę ragenoje, esant esterazėms, kad susidarytų biologiškai aktyvi rūgštis. Į sisteminę kraujotaką patekęs rūgšties latanoprostas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, naudojant riebalų rūgščių beta oksidaciją, sudarant 1,2-dinorą ir 1,2,3,4-tetranorinį metabolitą.
Rūgštis latanoprostas greitai išsiskiria iš kraujo plazmos. T1 / 2 yra 17 min. Plazmos klirensas yra 0,4 l / h / kg. Sisteminis klirensas yra maždaug 7 ml / min / kg. Metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus: po vietinio vartojimo maždaug 88% dozės išsiskiria su šlapimu.
Timololio maleato Cmax vandeniniame skystyje pasiekiama po 1 valandos. Dalis dozės absorbuojama sistemingai ir po 10-20 minučių po vietinio vaisto skyrimo, 1 lašas kiekvienoje akyje 1 kartą per parą (300 μg per dieną) plazmoje pasiekia Cmax, o tai yra 1 ng / ml
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Timololio maleaatas yra plačiai metabolizuojamas kepenyse. T1 / 2 timololio maleaatas iš plazmos yra maždaug 6 valandos, o metabolitai, taip pat kai kurie nepakitę timololio maleaatai, išsiskiria pro inkstus.
- sumažinti padidėjusį akispūdį pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma arba padidėjusiu akispūdžiu, nepakankamai veiksmingai vartojant latanoprostą arba timololį.
- reaktyvios kvėpavimo takų ligos (įskaitant bronchinę astmą arba jos buvimo istorijoje nuoroda);
- sunki LOPL;
- AV blokada II ir III laipsnis be dirbtinio širdies stimuliatoriaus kontrolės;
- kliniškai sunkus širdies nepakankamumas;
- vaikų ir paauglių amžius iki 18 metų (nenustatyta saugumo ir naudojimo efektyvumo);
- padidėjęs jautrumas latanoprostui, timololiui arba pagalbiniams vaisto komponentams.
Vaistas yra atsargiai naudojamas uždegiminio, neovaskulinio, kampinio uždarymo glaukomos, atviro kampo glaukomos ir pseudofakijos, pigmentinės glaukomos (dėl nepakankamos patirties su narkotikais trūkumo) atveju; aphakija, pseudofakija su užpakalinio lęšio kapsulės plyšimu; pacientams, kuriems yra žinomi makulos edemos rizikos veiksniai (gydant latanoprostu, aprašyti makulos edemos atvejai, įskaitant cistoidą); herpesinis keratitas istorijoje; AV blokada I laipsnis (beta blokatoriai neigiamai veikia impulsų laiką širdies raumenyse); periferiniai kraujotakos sutrikimai (pvz., sunkus Raynaud sindromas arba Raynaud liga); ligoniams, sergantiems ragenos ligomis, nes Vaistas gali sukelti sausos akies gleivinę.
Reikia vengti vartoti Xalac pacientams, sergantiems aktyvia herpetinio keratito forma ir pasikartojančiu herpetiniu keratitu, ypač susijusiais su prostaglandinų F2α analogų vartojimu.
Pacientams, sergantiems LOPL, timololis turi būti vartojamas atsargiai ir tik tais atvejais, kai potenciali vaisto vartojimo nauda pacientui viršija riziką.
Suaugusieji (įskaitant senyvus pacientus) - 1 lašas į paveiktą akį (a) 1 kartą per parą.
Kaip ir naudojant bet kokius akių lašus, norint sumažinti galimą sisteminį vaisto poveikį, iškart po kiekvieno lašelio įlašinimo rekomenduojama 2 minutes nuspausti apatinį akies kraštą, esantį vidiniame akies kampe.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis pateikiamas pagal šią klasifikaciją: labai dažnai ≥ 10%, dažnai ≥ 1% ir
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/INSTRUKCIJOS
dėl vaisto naudojimo medicinos reikmėms
1 ml tirpalo yra:
veikliosios medžiagos: latanoprostas - 50 µg, timololio maleato - 6,83 mg (atitinka 5 mg timololio);
pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas (kaip 50% tirpalas) 200 μg, bevandenis natrio vandenilio fosfatas 2,89 mg, natrio dihidrofosfato monohidratas 6,39 mg, natrio chloridas 4,10 mg, injekcinis vanduo iki 1 ml.
Aprašymas:
Skaidrus bespalvis tirpalas.
kombinuotoji gliukomos gydymo priemonė (prostaglandino F2α analoginis sintetinis + β blokatorius)
ATX kodas: S01ED51
Farmakodinamika
Preparate Xalac yra dvi veikliosios medžiagos - latanoprostas ir timololis.
Padidėjęs šių komponentų akispūdžio (IOP) mažinimo mechanizmas yra skirtingas, o tai suteikia papildomą IOP sumažėjimą, lyginant su poveikiu, gautu naudojant kiekvieną iš šių komponentų kaip monoterapiją.
Latanoprostas, prostaglandino F2α analogas, yra selektyvus prostanoidų FP receptoriaus agonistas ir sumažina IOP, padidindamas vandens skysčio nutekėjimą, daugiausia per uveoskleralinį maršrutą, taip pat per trabekulinį tinklą. Nustatyta, kad latanoprostas neturi reikšmingo poveikio vandeninio humoro gamybai ir kraujo optinio barjero pralaidumui. Trumpalaikio gydymo metu latanoprostas nesukelia fluorescino patekimo į užpakalinį akies segmentą pseudofakijos metu. Vartojant terapines dozes, latanoprostas neturi reikšmingo farmakologinio poveikio širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemoms.
Timololis yra neselektyvus β1 ir β2 adrenerginis blokatorius, kuris neturi reikšmingo vidinio simpatomimetinio aktyvumo ir neturi tiesioginio slopinančio poveikio miokardo ar vietinio anestetiko (membranos stabilizavimo) poveikiui.
Β-adrenoreceptorių blokada sukelia širdies galios sumažėjimą sveikiems žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies liga. Pacientams, sergantiems sunkia miokardo disfunkcija, β-blokatoriai gali slopinti simpatinės nervų sistemos stimuliacinį poveikį, kuris yra būtinas tinkamai širdies funkcijai.
Β-adrenoreceptorių blokada bronchuose ir bronchioliuose padidina atsparumą kvėpavimo takams esant parazimpatinei nervų sistemai. Panašus poveikis gali būti pavojingas pacientams, sergantiems bronchine astma ir kitomis bronchų ligomis (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“ ir „Specialiosios instrukcijos“).
Vartojant timololį akių lašų pavidalu, sumažėja padidėjęs ir normalus IOP, nepaisant glaukomos buvimo ar nebuvimo. Padidėjęs IOP yra pagrindinis rizikos veiksnys, lemiantis vizualinių laukų praradimą. Kuo aukštesnis IOP, tuo didesnė tikimybė, kad vizualiniai laukai neteks, o regos nervas bus pažeistas.
Tikslus IOP sumažinimo mechanizmas veikiant timololiui nėra įdiegtas. Tonografijos ir fluorofotometrijos rezultatai rodo, kad pagrindinis veikimo mechanizmas gali būti susijęs su vandens humoro susidarymo sumažėjimu. Tačiau kai kuriuose tyrimuose taip pat pastebimas šiek tiek padidėjęs nutekėjimas. Be to, galimas ir padidėjusios ciklinės AMP sintezės slopinimo mechanizmas, kurį sukelia endogeninė β-adrenerginė stimuliacija. Nebuvo pastebėtas timololio poveikis kraujo akių barjerų pralaidumui.
Latanoprosto ir timololio derinys prasideda per valandą, o didžiausias poveikis pasireiškia per 6-8 valandas.
Pakartotinai vartojant adekvataus poveikio sumažėja 24 val.
Farmakokinetika
Farmakokinetinės sąveikos tarp latanoprosto ir timololio nenustatyta, nors 1–4 valandos po kombinuoto preparato vartojimo latanoprosto rūgšties koncentracija vandeniniame humore buvo maždaug du kartus didesnė nei vartojant monoterapiją.
Latanoprost:
Siurbimas
Latanoprostas, kuris yra provaistas, absorbuojamas per rageną, kur jis hidrolizuojasi į biologiškai aktyvią rūgštį. Nustatyta, kad koncentracija vandeniniame skystyje pasiekia maždaug dvi valandas po vietinio vartojimo.
Platinimas
Pasiskirstymo tūris yra 0,16 ± 0,02 l / kg. Rūgštinė latanoprosto koncentracija nustatoma per pirmąsias 4 valandas vandeninėje drėgnėje ir plazmoje - tik pirmą valandą po vietinio vartojimo.
Metabolizmas
Latanoprostas atlieka hidrolizę ragenoje, esant esterazėms, kad susidarytų biologiškai aktyvi rūgštis. Rūgštis latanoprostas, patekęs į sisteminę kraujotaką, daugiausia kepenyse metabolizuojamas riebalų rūgščių β-oksidacijos būdu su 1,2-dinor ir 1,2,3,4-tetranorų metabolitais.
Pašalinimas
Rūgštis latanoprostas greitai pašalinamas iš plazmos - pusinės eliminacijos laikas (t1 / 2) = 17 min. Plazmos klirensas yra 0,40 l / h / kg. Sisteminis klirensas yra maždaug 7 ml / min / kg. Po vietinio akių lašų naudojimo sisteminis latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas yra 45%. Ryšys su plazmos baltymais yra 87%. Metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus: po vietinio vartojimo maždaug 88% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu.
Timololis:
Timololio koncentracija vandeniniame skystyje pasiekia maksimalią maždaug 1 valandą po akių lašų. Dalis dozės absorbuojama sistemingai, o didžiausia koncentracija plazmoje 1 ng / ml pasiekiama po 10–20 minučių po vaisto vartojimo, po vieną lašą į kiekvieną akį vieną kartą per dieną (300 μg per dieną). Timololio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 6 valandos. Timololis aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai ir tam tikras kiekis nepakitusio timololio išsiskiria su šlapimu.
Padidėjusio akispūdžio (IOP) mažinimas pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma arba akių hipertenzija, kai kai kurių vaisto komponentų monoterapija nėra veiksminga.
Reaktyvios kvėpavimo takų ligos, įskaitant t bronchų astma (arba jos istorijos požymis), sunki LOPL; sinuso bradikardija, ligos sinusinis sindromas, sinoatrialinis blokas, II-III laipsnio atrioventrikulinė blokas, nekontroliuojant dirbtinio širdies stimuliatoriaus, kliniškai sunkus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas: padidėjęs jautrumas latanoprostui, timololiui ar kitiems vaisto komponentams, iki 18 metų; neįdiegta).
Atsargiai
Uždegiminė, neovaskulinė, kampinė uždarymo glaukoma, atvirojo kampo glaukoma kartu su pseudofakija, pigmentinė glaukoma (dėl nepakankamos patirties su šiuo vaistu); aphakija, pseudofakija su užpakalinio lęšio kapsulės plyšimu, pacientai, kuriems yra žinomi makulos edemos rizikos veiksniai (gydyti latanoprostu, aprašyti makulos edemos atvejai, įskaitant cistoidą); herpesinio keratito istorija; I laipsnio atrioventrikulinis blokas (β-blokatoriai neigiamai veikia impulsų laiką širdies raumenyse); periferinių kraujotakos sutrikimų (pvz., sunkus Raynaud sindromas arba Raynaud liga).
Xalac ® vartoti reikia vengti pacientams, kuriems yra aktyvi herpetinio keratito forma ir pasikartojantis herpesinis keratitas, ypač susijęs su prostaglandinų F2α analogų vartojimu.
Timololis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga, ir tik tais atvejais, kai potenciali vaisto vartojimo nauda pacientui viršija riziką.
Pacientams, sergantiems ragenos ligomis, Xalac reikia vartoti atsargiai, nes vaistas gali sukelti akių gleivinės sausumą.
Negalima atlikti tinkamų kontroliuojamų tyrimų nėščioms moterims. Atliekant epidemiologinius tyrimus su β blokatorių naudojimu, nebuvo vaisiaus anomalijų atvejų, tačiau padidėjo gimdos augimo sulėtėjimo rizika. Be to, naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo β-blokatorių, buvo nustatyti β-adrenoreceptorių blokavimo poveikio simptomai (pvz., Bradikardija, žemas kraujospūdis, kvėpavimo funkcijos sutrikimas ir hipoglikemija). Jei nėščia moteris yra gydoma β blokatoriais, reikia atidžiai stebėti naujagimio būklę per pirmąsias dienas po gimimo. Šiuo požiūriu vaisto Ksalakom vartojimas nėštumo metu galimas tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Latanoprostas ir jo metabolitai gali išsiskirti į motinos pieną. Timololis, kai jis buvo naudojamas akių lašų pavidalu, taip pat randamas motinos piene. Atsižvelgiant į sunkių nepageidaujamų reakcijų riziką naujagimiams, kurie maitina krūtimi, taip pat apie tai, kaip svarbu vartoti šį vaistą motinai, turite nutraukti maitinimą krūtimi arba nutraukti vaisto vartojimą.
Suaugusieji (įskaitant pagyvenusius) - vienas lašas į paveiktą akį (a) vieną kartą per dieną. Kaip ir naudojant bet kokius akių lašus, norint sumažinti galimą sisteminį vaisto poveikį, iškart po kiekvieno lašelio montavimo rekomenduojama nuspausti apatinį akies kraštą, esantį vidiniame akies kampe ant apatinio voko. Tai turi būti padaryta per 2 minutes.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis pateikiamas pagal šią klasifikaciją:
Latanoprost:
Regėjimo organo dalis: akių dirginimas (deginimo pojūtis, smėlio jausmas akyse, niežulys, dilgčiojimas ir svetimkūnio pojūtis); laikinas erozijos dėl ragenos epitelio, voko edemos, keratito; blakstienų ir pilvaplaukių pigmentacijos pailgėjimas, sutirštėjimas, pigmentacijos didinimas ir stiprinimas; iritas / uveitas; makulos edema (pacientams, sergantiems aphakija, pseudofakija sergantiems pacientams, turintiems galinės lęšio kapsulės plyšimą, arba pacientams, kuriems yra makulinės edemos vystymosi rizikos veiksnių), įskaitant cistoidas; blakstienų augimo krypties keitimas, kartais dirginantis akis; neryškus matymas, fotofobija, periorbitinės zonos ir akių vokų pokyčiai, dėl kurių gilėja akies vokų sulcus, periorbitinė edema, rainelės cistos.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: stenokardijos paūmėjimas pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, širdies plakimas. Odos ir poodinio audinio dalis: odos išbėrimas, akių vokų odos patamsėjimas ir vietinės odos reakcijos ant akių vokų. Nervų sistemos dalis: galvos svaigimas.
Kvėpavimo sistemos dalis: astma (įskaitant ūminius ligos paūmėjimus ar paūmėjimą pacientams, sergantiems bronchų astma), dusulys.
Iš raumenų ir kaulų sistemos ir jungiamojo audinio: skausmas raumenyse / sąnariuose.
Bendros ir vietinės reakcijos: nespecifinis krūtinės skausmas.
Infekcijos: herpetinis keratitas.
Timololis (akių lašų pavidalu):
Imuninės sistemos dalis: sisteminės alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksiją, angioedemą, anafilaksines reakcijas, dilgėlinę, niežulį, lokalizuotą ir apibendrintą išbėrimą.
Metaboliniai ir mitybos sutrikimai: anoreksija, paslėpti hipoglikemijos simptomai pacientams, sergantiems diabetu.
Psichikos sutrikimai: elgesio pokyčiai ir psichikos sutrikimai, įskaitant painiavą, haliucinacijas, nerimą, dezorientaciją, nervingumą, depresijos simptomus, atminties praradimą, nemiga, depresiją ir košmarus.
Iš nervų sistemos: smegenų išemija, ūminis smegenų kraujagyslių sutrikimas, galvos svaigimas, padidėję myasthenia gravis simptomai, parestezija, mieguistumas, galvos skausmas, alpimas.
Matymo organo dalis: cistoidinė makulos edema, sumažėjęs ragenos jautrumas; akių dirginimo simptomai ir požymiai (pvz., deginimo pojūtis, niežėjimas, smėlio jausmas akyse, padidėjęs ašarojimas, paraudimas), blefaritas, keratitas, neryškus regėjimas, sausos akies gleivinė, ragenos erozija, choroidinis atsiskyrimas po filtravimo chirurginės intervencijos; ptozė, regos sutrikimai, įskaitant refrakcijos ir diplopijos pokyčius.
Iš klausos ir vestibuliarinio aparato organo: spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai: aritmija, bradikardija, atrioventrikulinė blokada, lėtinis širdies nepakankamumas, širdies sustojimas, intrakardijos laidumo blokada, širdies plakimo jausmas, krūtinės anginos progresavimas.
Kraujagyslių sutrikimai: pertrūkis kramtymas, šaltos rankos ir pėdos, sumažėjęs kraujospūdis, Raynaud sindromas.
Kvėpavimo sistemos dalis: bronchų spazmas (dažniausiai sergantiems ankstesnėmis bronchų ligomis), kosulys, dusulys, nosies užgulimas, plaučių edema ir kvėpavimo nepakankamumas.
Virškinimo trakto dalis: viduriavimas, burnos gleivinės sausumas, skonio sutrikimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, retroperitoninė fibrozė.
Odos ir poodinio audinio dalis: alopecija, pseudopemfigoidas, odos išbėrimas, psoriazės išbėrimas arba psoriazės paūmėjimas.
Skeleto ir raumenų sistemos bei jungiamojo audinio dalis: sisteminė raudonoji vilkligė ir mialgija.
Reprodukcinė sistema ir pieno liaukos: sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, sutrikusi lytinė funkcija ir Peyronie liga.
Bendra ir vietinė: astenija / nuovargis, krūtinės skausmas, edema.
Kai kuriems pacientams, sergantiems dideliu ragenos pažeidimu, labai retais atvejais pasireiškė ragenos kalcifikacija, nes buvo naudojami fosfatų turintys akių lašai.
Žemiau pateikiama informacija apie dviejų vaisto komponentų perdozavimą:
Latanoprost
Be akių dirginimo ir konjunktyvinės hiperemijos, kitų nepageidaujamų regos organo pokyčių latanoprosto perdozavimo atveju nežinoma.
Jei vartojate latanoprostą, reikia atsižvelgti į šią informaciją: viename butelyje su 2,5 ml tirpalo yra 125 μg latanoprosto. Daugiau kaip 90% latanoprosto metabolizuojama per pirmąjį kepenų pasiskirstymą. Į veną infuzuojama 3 µg / kg dozė sveikiems savanoriams nesukėlė jokių simptomų, tačiau 5,5-10 µg / kg dozė, pykinimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, karščio bangos ir prakaitavimas. Šie simptomai išnyksta praėjus 4 valandoms po infuzijos nutraukimo. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo bronchine astma, latanoprosto vartojimas į akis 7 kartus didesnė už gydomąją dozę nesukėlė bronchų spazmo.
Timololis
Aprašomi netyčiniai timololio akių lašų perdozavimo atvejai, dėl kurių buvo pastebėtas sisteminis poveikis, panašus į sisteminį β-adrenerginių blokatorių vartojimą: galvos svaigimas, galvos skausmas, dusulys, bradikardija, bronchų spazmas ir širdies sustojimas (žr. Skyrių „Šalutinis poveikis“).
In vitro tyrime nustatyta, kad dializė suteikia timololį, lengvai gaunamą iš plazmos ar viso kraujo.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, timololis buvo blogesnis.
Perdozavus, atliekamas simptominis gydymas.
Sąveika su kitais vaistais
Vaisto Xalac sąveika su kitais vaistais nebuvo specialiai ištirta.
Kai vartojamas Xalac vaistas pacientams, gaunantiems β-blokatorių, galbūt ryškesnis IOP sumažėjimas arba padidėjęs β-blokatorių sisteminis pasireiškimas, todėl nerekomenduojama tuo pačiu metu vartoti du ar daugiau β blokatorių.
Kai tuo pačiu metu į akis patenka du prostaglandinų analogai, aprašomas paradoksinis IOP padidėjimas, todėl nerekomenduojama vienu metu vartoti dviejų ar daugiau prostaglandinų, jų analogų ar darinių.
Kartu vartojant timololį su epinefrinu, kartais išsivystė mydiazis.
Kartu su timololiu ir toliau išvardytais vaistais gali sumažėti kraujo spaudimas ir (arba) sunkus bradikardija.
• „lėto“ kalcio kanalų blokatoriai;
• agentai, dėl kurių sumažėja katecholaminų arba β-blokatorių kiekis:
• antiaritminiai vaistai (įskaitant amiodaroną);
• širdies glikozidai;
• guanetidinas.
Kartu vartojant CYP2D6 izofermentų inhibitorius (pvz., Chinidiną, fluoksetiną, paroksetiną) ir timololį buvo pranešta apie sisteminių β-blokatorių (pvz., Širdies ritmo sumažėjimą, depresiją) padidėjimą.
β-blokatoriai gali sustiprinti hipoglikeminių vaistų hipoglikeminį poveikį.
Staigiai nutraukus klonidiną, pastebimas kraujospūdžio padidėjimas. Ši reakcija gali būti sustiprinta vartojant kartu su β-blokatoriais.
Ksalak® reikia vartoti ne ilgiau kaip vieną kartą per dieną, nes dažniau vartojant latanoprostą silpnėja IOP mažinantis poveikis. Praleidus vieną dozę, kitą dozę reikia skirti įprastu laiku. Jei pacientas tuo pačiu metu vartoja kitus akių lašus, juos reikia naudoti ne rečiau kaip kas 5 minutes.
Preparatas Xalac ® apima benzalkonio chloridą, kurį gali absorbuoti kontaktiniai lęšiai. Gauta pranešimų apie punkcinės keratopatijos ir (arba) toksiškos opinės keratopatijos, taip pat benzalkonio chlorido naudojimo metu, gali atsirasti akių dirginimas ir minkštųjų kontaktinių lęšių spalvos pakitimai. Rekomenduojame atidžiai stebėti pacientų, kurie dažnai ar ilgą laiką naudoja Ksalak ®, būklę, kai stebima akių gleivinės sausumas arba ragenos pažeidžiančios būklės. Prieš nuleidžiant kontaktinius lęšius, juos reikia nuimti ir po 15 minučių vėl įdėti.
Latanoprost
Latanoprostas gali sukelti laipsnišką rudos pigmento kiekio padidėjimą rainelėje. Kaip ir vartojant latanoprostą akių lašų pavidalu, vartojant Xalacom ®, 16-20% atvejų padidėjo rainelės pigmentacija visų pacientų, kurie per metus vartojo Xalac ®, metu (vertinami pagal nuotraukas). Akių spalvos pokytis atsiranda dėl to, kad melanino kiekis padidėja rainelės strominiuose melanocituose, o ne pačių melanocitų skaičiaus padidėjimas. Tipiškais atvejais aplink moksleivį atsiranda rudos spalvos pigmentacija, kuri koncentruotai plinta ant rainelės periferijos. Šiuo atveju visa rainelė arba jos dalys tampa rudos. Daugeliu atvejų spalvos pokytis yra nedidelis ir gali būti kliniškai nenustatytas. Padidėjusi vienos ar abiejų akių rainelės pigmentacija pastebima dažniausiai pacientams, kurių spalvos spalva yra mišri, daugiausia grindžiama rudos spalvos. Vaistas neturi poveikio nevi ir irtigo iris: pigmento kaupimasis trabekuliniame tinkle arba priekinėje akies kameroje nėra pažymėtas.
Nustatant rainelės pigmentacijos laipsnį ilgiau nei 5 metus, nepastebėta padidėjusio pigmentacijos nepageidaujamo poveikio net ir tęsiant gydymą latanoprostu. Pacientams IOP sumažėjimo laipsnis buvo toks pat, nepaisant padidėjusio rainelės pigmentacijos buvimo ar nebuvimo. Todėl latanoprosto gydymas gali būti tęsiamas padidėjusios rainelės pigmentacijos atvejais. Tokie pacientai turi būti reguliariai stebimi ir, priklausomai nuo klinikinės situacijos, gydymą galima nutraukti.
Padidėjusi rainelės pigmentacija paprastai stebima per pirmuosius metus po gydymo pradžios, retai per antrąjį ar trečiąjį metus. Po ketvirtojo gydymo metų šis poveikis nebuvo pastebėtas. Pigmentacijos progresavimo greitis su laiku mažėja ir stabilizuojasi po 5 metų. Tolimesnėmis sąlygomis padidėjusios rainelės pigmentacijos poveikis nebuvo tiriamas. Nutraukus gydymą, nepastebėta rudos rainelės pigmentacijos padidėjimo, tačiau akių spalvos pokytis gali būti negrįžtamas. Vartojant latanoprostą, aprašomi akių vokų odos patamsėjimo atvejai, kurie gali būti grįžtami.
Latanoprostas gali sukelti laipsniškus blakstienų ir apatinių plaukų pokyčius, tokius kaip pailgėjimas, tirštėjimas, padidėjusi pigmentacija, storio padidėjimas ir blakstienų augimo krypties pasikeitimas. Blakstienų pokyčiai yra grįžtami ir išnyksta nutraukus gydymą.
Pacientams, vartojantiems tik vienos akies lašus, gali atsirasti heterochromija, kuri taip pat gali būti negrįžtama.
Timololis
Vietiškai vartojant β-blokatorius gali pasireikšti tokios pat nepageidaujamos reakcijos, kaip ir jų sisteminis vartojimas. Pacientams, sergantiems sunkia širdies liga, reikia nuolat stebėti, kad būtų galima laiku nustatyti širdies nepakankamumo simptomus. Vietiškai vartojant timololį, gali pasireikšti šios širdies ir kvėpavimo sistemos reakcijos: Prinzmetal krūtinės angina, taip pat periferiniai ir centriniai kraujotakos sutrikimai, hipotenzija, mirtinas širdies nepakankamumas, sunkios kvėpavimo sistemos reakcijos, įskaitant bronchų spazmas su mirtinu rezultatu pacientams, sergantiems bronchine astma, bradikardija.
Prieš atliekant didelę chirurginę intervenciją, reikėtų apsvarstyti laipsniško β blokatorių nutraukimo galimybę. Šios grupės vaistai kenkia širdies gebėjimui reaguoti į refleksinę β-adrenerginę stimuliaciją, kuri gali padidinti bendrosios anestezijos riziką. Apibūdinami ilgalaikiai sunkūs kraujospūdžio sumažėjimai anestezijos metu ir sunkumai atkuriant ir palaikant širdies susitraukimus. Operacijos metu β-blokatorių poveikis gali būti pašalintas pakankamai adrenoreceptorių agonistų dozėmis.
Vaistai, turintys β-adrenerginį blokavimą, gali blokuoti sisteminį agonistinį poveikį, pvz., Epinefriną. Būtina įspėti anesteziologą, kad pacientas gauna timololį.
β-blokatoriai gali sustiprinti antidiabetinių vaistų hipoglikeminį poveikį ir užmaskuoti hipoglikemijos simptomus ir apraiškas. Pacientams, kuriems yra savaiminė hipoglikemija arba cukrinis diabetas (ypač labilus), jie turi būti vartojami atsargiai, geriamojo insulino ar hipoglikeminių vaistų.
Gydymas β-blokatoriais gali slėpti kai kuriuos pagrindinius hipertirozės simptomus ir pasireiškimus. Staigus gydymo nutraukimas gali sustiprinti ligą.
Gydant β-adrenoreceptorius blokuojančius pacientus, sergančius atopija ar sunkiomis anafilaksinėmis reakcijomis įvairiems alergenams anamnezėje, atsakas gali būti sustiprintas pakartotinai kontaktuojant su šiais alergenais. Šiuo atveju epinefrinas įprastomis dozėmis, naudojamomis anafilaksinėms reakcijoms palengvinti, gali būti neveiksmingas.
Retais atvejais timololis sukėlė padidėjusį raumenų silpnumą pacientams, sergantiems myasthenia gravis ar myasthenic simptomais (pvz., Diplopija, ptozė, generalizuotas silpnumas).
Naudojant IOP mažinančius agentus, aprašyti choroidinio atskyrimo atvejai, kai filtravimo procedūros yra aprašytos - fistuliuojančios operacijos (trabekulektomija ir jos modifikacijos, sinusomija su diatherine trauma, neprasiskverbiančios gilios sklerektomijos ir kitos fistuliacijos operacijos, kurios sukuria naujus arba stimuliuoja esamus nutekėjimo takus akies stiklo viduje.
Poveikis vairavimui ir potencialiai pavojingos veiklos vykdymui
Akių lašų naudojimas gali sukelti trumpalaikį miglotą matymą. Kol šis poveikis nebus išnykęs, pacientai neturėtų vairuoti ar naudoti sudėtingos įrangos.
Akių lašai; 2,5 ml tirpalo (akių lašai) lašintuvo butelyje (mažo tankio polietilenas) su užsukamu dangteliu ir srieginiu dangteliu su pirmuoju atidarymo valdikliu; ant vieno buteliuko lašintuvo su instrukcija kartono pakuotėje. Ant kartono pluošto priekinės pusės, norint valdyti pirmąją angą, įdėta perforuota linija, panaši į pusinių žiedų kontūrą; pakuotės pakuotės paviršiai yra sandariai priklijuoti.
Laikyti + 2 - + 8 ° C temperatūroje tamsioje vietoje. Atidarytą buteliuką laikyti ne aukštesnėje kaip + 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Akių lašai yra skaidrus, bespalvis tirpalas.
Pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas (kaip 50% tirpalas) - 200 μg, bevandenis natrio vandenilio fosfatas - 2,89 mg, natrio dihidrofosfato monohidratas - 6,39 mg, natrio chloridas - 4,1 mg, vanduo d / ir - iki 1 ml.
2,5 ml - polietileno buteliukų (1) - kartono paketai su pirmąja atidarymo kontrolė.
Antigliukozės derinys, kuris susideda iš dviejų veikliųjų medžiagų - latanoprosto ir timololio. IOP sumažinimo mechanizmas latanoprosto ir timololio atveju yra skirtingas, o tai suteikia papildomą IOP sumažėjimą, palyginti su poveikiu, kai kiekvienas iš šių komponentų naudojamas kaip monoterapija.
Latanoprostas yra prostaglandino F analogas2α - yra selektyvus prostanoidų FP receptoriaus agonistas ir sumažina IOP, padidindamas vandens humoro nutekėjimą, daugiausia per uveoskleralinį maršrutą, taip pat per trabekulinį tinklą. Latanoprostas neturi reikšmingo poveikio vandeninio humoro gamybai ir kraujo akių barjerų pralaidumui.
Trumpalaikio gydymo metu latanoprostas nesukelia fluorescino patekimo į galinį akies segmentą pseudofakijos metu. Naudojant terapines dozes, nėra reikšmingo farmakologinio poveikio širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemoms.
Timololis - neselektyvus beta1- ir beta2-blokatorius. Ji neturi reikšmingo vidinio simpatomimetinio aktyvumo, neturi tiesioginio depresijos poveikio miokardo, neturi membranos stabilizavimo ir vietinio anestetikų.
Β-adrenoreceptorių blokada sukelia širdies galios sumažėjimą sveikiems žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies liga. Pacientams, sergantiems sunkia miokardo funkcija, beta adrenoblokatoriai gali slopinti simpatinės nervų sistemos stimuliacinį poveikį, kuris yra būtinas tinkamai širdies funkcijai.
Β-adrenoreceptorių blokada bronchuose ir bronchioliuose padidina atsparumą kvėpavimo takams esant parazimpatinei nervų sistemai. Toks poveikis gali būti pavojingas pacientams, sergantiems bronchine astma ir kitomis bronchų ligomis.
Timololio maleato naudojimas akių lašų pavidalu sukelia padidėjusio ir normalaus IOP sumažėjimą, nepaisant glaukomos buvimo ar nebuvimo. Padidėjęs IOP yra pagrindinis rizikos veiksnys, lemiantis vizualinių laukų praradimą. Kuo aukštesnis IOP, tuo didesnė tikimybė, kad vizualiniai laukai neteks, o regos nervas bus pažeistas.
Tikslus mechanizmas, kaip sumažinti timololio maleato IOP, neįdiegtas. Tonografijos ir fluorometrijos rezultatai rodo, kad pagrindinis veikimo mechanizmas gali būti susijęs su vandens humoro susidarymo sumažėjimu. Tačiau kai kuriuose tyrimuose taip pat pastebimas šiek tiek padidėjęs vandens skysčio nutekėjimas. Be to, galima išvengti padidėjusios ciklinės AMP sintezės, kurią sukelia endogeninė β-adrenerginė stimuliacija. Nebuvo pastebėtas timololio poveikis kraujo akių barjerų pralaidumui.
Vaisto Xsalac poveikis pasireiškia per pirmą valandą po užpildymo, maksimalus poveikis pastebimas per 6-8 valandas, pakartotinai vartojant adekvataus IOP sumažėjimą 24 val.
Farmakokinetinė sąveika tarp latanoprosto ir timololio maleato nenustatyta, nors 1–4 valandos po Xalacom vartojimo latanoprosto rūgšties koncentracija vandeniniame humore buvo maždaug 2 kartus didesnė nei vartojant monoterapiją.
Latanoprostas, kuris yra provaistas, gerai prasiskverbia per rageną ir hidrolizuojamas į biologiškai aktyvią formą (rūgštį). Cmaks vandenyje drėgmė pasiekiama po 2 val. Sisteminis latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas po vietinio akių lašų naudojimo yra 45%.
Vd yra 0,16 ± 0,02 l / kg. Rūgštinė latanoprosto koncentracija nustatoma per pirmąsias 4 valandas vandeninėje drėgnėje ir plazmoje - tik pirmą valandą po vietinio vartojimo. Su plazmos baltymais jungiasi 87%.
Latanoprostas atlieka hidrolizę ragenoje, esant esterazėms, kad susidarytų biologiškai aktyvi rūgštis. Į sisteminę kraujotaką patekęs rūgšties latanoprostas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, naudojant riebalų rūgščių beta oksidaciją, sudarant 1,2-dinorą ir 1,2,3,4-tetranorinį metabolitą.
Rūgštis latanoprostas greitai išsiskiria iš kraujo plazmos. T1/2 sudaro 17 min. Plazmos klirensas yra 0,4 l / h / kg. Sisteminis klirensas yra maždaug 7 ml / min / kg. Metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus: po vietinio vartojimo maždaug 88% dozės išsiskiria su šlapimu.
Cmaks timololio maleato vandeniniame skystyje pasiekiama po 1 valandos. Dalis dozės yra absorbuojama sistemingai ir po 10-20 minučių po vietinio vaisto vartojimo, 1 lašas kiekvienoje akyje 1 kartą per parą (300 µg / parą) plazmoje pasiekiama Cmaks, komponentas 1 ng / ml.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Timololio maleaatas yra plačiai metabolizuojamas kepenyse. T1/2 Timololio maleaatas iš plazmos yra maždaug 6 valandos, o metabolitai ir tam tikras kiekis nepakitusio timololio maleato išsiskiria pro inkstus.
- reaktyvios kvėpavimo takų ligos (įskaitant bronchinę astmą arba jos buvimo istorijoje nuoroda);
- sunki LOPL;
- AV blokada II ir III laipsnis be dirbtinio širdies stimuliatoriaus kontrolės;
- kliniškai sunkus širdies nepakankamumas;
- vaikų ir paauglių amžius iki 18 metų (nenustatyta saugumo ir naudojimo efektyvumo);
- padidėjęs jautrumas latanoprostui, timololiui arba pagalbiniams vaisto komponentams.
Vaistas yra atsargiai naudojamas uždegiminio, neovaskulinio, kampinio uždarymo glaukomos, atviro kampo glaukomos ir pseudofakijos, pigmentinės glaukomos (dėl nepakankamos patirties su narkotikais trūkumo) atveju; aphakija, pseudofakija su užpakalinio lęšio kapsulės plyšimu; pacientams, kuriems yra žinomi makulos edemos rizikos veiksniai (gydant latanoprostu, aprašyti makulos edemos atvejai, įskaitant cistoidą); herpesinis keratitas istorijoje; AV blokada I laipsnis (beta blokatoriai neigiamai veikia impulsų laiką širdies raumenyse); periferiniai kraujotakos sutrikimai (pvz., sunkus Raynaud sindromas arba Raynaud liga); ligoniams, sergantiems ragenos ligomis, nes Vaistas gali sukelti sausos akies gleivinę.
Reikia vengti vartoti Xalac pacientams, sergantiems aktyvia herpetinio keratito forma ir pasikartojančiu herpetiniu keratitu, ypač susijusiais su prostaglandinų F analogų vartojimu.2α.
Pacientams, sergantiems LOPL, timololis turi būti vartojamas atsargiai ir tik tais atvejais, kai potenciali vaisto vartojimo nauda pacientui viršija riziką.
Suaugusieji (įskaitant senyvus pacientus) - 1 lašas į paveiktą akį (a) 1 kartą per parą.
Kaip ir naudojant bet kokius akių lašus, norint sumažinti galimą sisteminį vaisto poveikį, iškart po kiekvieno lašelio įlašinimo rekomenduojama 2 minutes nuspausti apatinį akies kraštą, esantį vidiniame akies kampe.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis pateikiamas pagal šią klasifikaciją: labai dažnai ≥ 10%, dažnai ≥ 1% ir
http://health.mail.ru/drug/xalacom/